Sản phẩm
Uprima dưới lưỡi viên nén (2 mg, 3 mg) cho rối loạn cương dương không còn được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia. Giấy phép tiếp thị đã không được Abbott AG gia hạn vào năm 2006. Các lý do thương mại đã được viện dẫn, có thể là do sự cạnh tranh từ chất ức chế phosphodiesterase-5 (ví dụ, sildenafil, Viagra). Cũng có thể là một nghiên cứu hậu tiếp thị đã đóng một vai trò nào đó, đặt ra câu hỏi về tính hiệu quả (Maclennan và cộng sự, 2006). Tiêm giải pháp cũng được chấp thuận ở nhiều quốc gia để điều trị PD.
Cấu trúc và tính chất
apomorphin (C17H17KHÔNG2Mr = 267.3 g / mol) là chất béo nha phiến trắng dẫn xuất không có tác dụng opioid có thể thu được bằng cách đun nóng morphin với axit. Nó có cấu trúc tương tự như dopamine. Muối apomorphine hydrochloride (-apomorphine - HCl - 1/2 H2O) hiện diện ở dạng tinh thể có màu trắng, nâu vàng nhạt, hoặc xám với một chút xanh lục và ít tan trong nước. Nó chuyển sang màu xanh lục theo thời gian khi tiếp xúc với không khí và ánh sáng. Theo định nghĩa, apomorphine hydrochloride là đồng phân -enantiomer. Đồng phân -enantiomer là a.
Effects
Apomorphine (ATC G04BE07) là thuốc cương dương, nôn nao, dopaminergic, và hạ huyết áp. không giống chất ức chế phosphodiesterase-5, tác dụng cương dương đạt được theo cơ chế trung tâm. Apomorphine liên kết với dopamine thụ thể trong vùng dưới đồi và, thông qua một tầng tế bào thần kinh, cuối cùng dẫn đến thư giãn của cơ trơn trong thể hang của dương vật, cho phép cải thiện máu lấp đầy và lắp dựng. Kích thích tình dục là cần thiết. Apomorphine có đường uống thấp sinh khả dụng do cao trao đổi chất đầu tiên và do đó được dùng dưới dạng viên ngậm dưới lưỡi qua đường uống niêm mạc, cho phép nhanh chóng khởi đầu của hành động trong vòng khoảng 20 phút. Do tính ưa béo cao, nó vượt qua máu–não rào cản tốt. Apomorphine đã được thử nghiệm trong các thử nghiệm lâm sàng với hơn 5000 người tham gia. Chúng tôi không thể bình luận về hiệu quả thực tế. Thuốc chủ vận Dopamine được biết đến từ liệu pháp Parkinson để kích hoạt các rối loạn hành vi như hành vi ám ảnh cưỡng chế, chứng cuồng dâm và nghiện cờ bạc. Do đó, người ta có thể cho rằng những hiệu ứng này cũng đóng một vai trò trong ứng dụng chống lại rối loạn cương dương. Tuy nhiên, theo các tài liệu khoa học thì không phải như vậy. Apomorphine dường như không có bất kỳ tác dụng nào đối với ham muốn tình dục - ít nhất là ở liều lượng thấp được sử dụng - nghĩa là nó không thúc đẩy ham muốn tình dục, thay đổi hành vi hoặc kích hoạt các rối loạn tâm lý (ví dụ, Dépatie, Lal, 2001).
Chỉ định
Apomorphine được sử dụng cho rối loạn cương dương ở nam giới. Thuốc không dùng cho phụ nữ. Apomorphine cũng được sử dụng trong y tế để điều trị bệnh Parkinson và gây ói mửa.
Liều dùng
Theo nhãn thuốc. Thông thường liều là 2 mg nhưng có thể tăng lên 3 mg. Ít nhất 8 giờ phải trôi qua trước khi dùng thuốc khác liều. Máy tính bảng dưới lưỡi được đặt dưới lưỡi 20 phút trước khi sinh hoạt tình dục. Một lượng nhỏ nước nên say.
Chống chỉ định
Apomorphine được chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn, không ổn định nghiêm trọng đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim gần đây, nặng tim thất bại hoặc hạ huyết áp, và các tình trạng khác làm cho hoạt động tình dục không thể thực hiện được. Để biết các biện pháp phòng ngừa đầy đủ, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Apomorphine chủ yếu là liên hợp và tương tác qua CYP dường như không. Kết hợp với nitrat không được khuyến khích vì khả năng tăng máu giảm áp suất. Không tương tác đã được tìm thấy với các thuốc hạ huyết áp khác đã được nghiên cứu; Tuy nhiên, cần thận trọng. Tương tác có thể với chất chủ vận dopamine và thuốc đối kháng dopamine. Sử dụng đồng thời không được khuyến khích. Rượu có thể làm giảm hoạt động tình dục và dẫn đến giảm huyết áp. Để biết chi tiết đầy đủ, hãy xem nhãn thuốc.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm buồn nôn - apomorphine cũng được sử dụng như một nôn nao ở liều cao hơn - đau đầuvà chóng mặt. Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra bao gồm: Viêm mũi hoặc họng niêm mạc, ngáp, buồn ngủ, nhiễm trùng, đau, ho, đỏ bừng, đổ mồ hôi, hương vị rối loạn, khó tiêu, hội chứng mạch máu phế vị với ngất xỉu và bất tỉnh ngắn, và loét ở miệng và phản ứng quá mẫn.
Cf
Thuốc chủ vận Dopamine, chất ức chế phosphodiesterase-5, rối loạn cương dương.
