Sản phẩm
Carfilzomib đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 2015 với tư cách là bột để chuẩn bị dung dịch tiêm truyền (Kyprolis).
Cấu trúc và tính chất
Carfilzomib (C40H57N5O7Mr = 719.9 g / mol) tồn tại dưới dạng chất kết tinh thực tế không tan trong nước. Nó là một dẫn xuất peptit, một epoxyketone tetrapeptit. Epoxyketon là dẫn xuất của epoxit, một sản phẩm tự nhiên từ xạ khuẩn.
Effects
Carfilzomib (ATC L01XX45) có đặc tính chống khối u, chống tăng sinh và tăng sinh proapoptic. Những ảnh hưởng này là do liên kết không thể đảo ngược và có chọn lọc với proteasome 20S, hạt lõi phân giải protein của proteasome 26S. Proteasomes là phức hợp protein lớn bị phân hủy protein trong các ô.
Chỉ định
Kết hợp với lenalidomide và dexamethasone để điều trị bệnh đa u tủy tái phát (tác nhân bậc 2).
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc được dùng dưới dạng truyền tĩnh mạch.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Carfilzomib là chất nền của P-glycoprotein và BCRP và được chuyển hóa bởi peptidase và epoxit hydrolase.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm thiếu máu, mệt mỏi, giảm tiểu cầu, tiêu chảy, buồn nôn, sốt, khó thở, nhiễm trùng đường hô hấp, ho, và phù ngoại vi.
