Sản phẩm
Trong 2012, dapagliflozin (Forxiga) đã được chấp thuận ở EU với tư cách là tác nhân đầu tiên trong nhóm thuốc ức chế SGLT2 mới. Một số thuốc hiện đã có mặt trên thị trường trên toàn thế giới (xem bên dưới).
Cấu trúc và tính chất
Các chất ức chế SGLT2 có nguồn gốc từ phlorizin, một -glucoside và chất tự nhiên lần đầu tiên được phân lập từ vỏ cây táo vào năm 1835. phlorizin bản thân nó không phù hợp với bệnh tiểu đường điều trị vì nó không chọn lọc đối với cotransporter SGLT2 và nó không đủ đường uống sinh khả dụng. Nó đã được thủy phân bằng enzym bởi glucosidase trong đường tiêu hóa.
Effects
Thuốc ức chế SGLT2 (ATC A10BX) có đặc tính chống đái tháo đường và hạ đường huyết. Tác dụng của chúng dựa trên việc tăng bài tiết glucose trong nước tiểu. Chúng là những chất ức chế có chọn lọc natri–glucose cotransporter 2 (SGLT2). Chất vận chuyển này chịu trách nhiệm cho việc tái hấp thu glucose ở ống lượn gần của nephron. Các chất ức chế SGLT2 có tính chọn lọc và không ức chế chất vận chuyển SGLT1, chịu trách nhiệm về hấp thụ của glucose trong ruột và có trong các cơ quan khác. Điều gì đặc biệt về nhóm này thuốc là, không giống như các loại thuốc trị tiểu đường khác, cơ chế hành động độc lập với insulin. Các chất ức chế SGLT2 cũng có thể làm giảm trọng lượng cơ thể vì chúng thải ra calo ra khỏi cơ thể, có thể nói như vậy.
Chỉ định
Để điều trị loại 2 bệnh tiểu đường. Một số cũng được sử dụng để điều trị loại 1 bệnh tiểu đường. Điều này kết hợp với insulin.
Liều dùng
Theo nhãn thuốc. Các thuốc thường được thực hiện một lần mỗi ngày vào buổi sáng.
Hoạt chất
Các thành phần hoạt động sau đây có giấy phép lưu hành:
- Canagliflozin (Vô-ca-na).
- Dapagliflozin (Forxiga)
- Empagliflozin (Jardiance)
- Ertugliflozin (Steglatro)
- Ipragliflozin (Suglat, được phê duyệt lần đầu tiên vào năm 2014 tại Nhật Bản).
- Tofogliflozin (Apleway, Deberza, phê duyệt ban đầu năm 2014 tại Nhật Bản).
Ứng viên hoặc tiền chất lâm sàng mà không được chấp thuận:
- Remogliflozin (GSK)
- Sergliflozin
- T-1095 (tiền thân)
- Phlorizin (tiền chất)
Chống chỉ định
Thuốc ức chế SGLT2 được chống chỉ định khi có quá mẫn. Chi tiết đầy đủ về các biện pháp phòng ngừa và thuốc-thuốc tương tác phụ thuộc vào chất và có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tác dụng phụ
Phần lớn có thể tác dụng phụ là kết quả của việc tăng glucose tập trung trong nước tiểu. Phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm nấm âm đạo ở phụ nữ, viêm hạch ở nam giới, nhiễm trùng đường tiết niệu, đi tiểu thường xuyên, và tăng lượng nước tiểu. Hạ đường huyết hiếm gặp nhưng có thể xảy ra khi kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường khác. Do nước mất mát, mất nước có thể xảy ra với các triệu chứng tiếp theo như chóng mặt và huyết áp thấp.
