Sản phẩm
Dapagliflozin có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Forxiga). Nó đã được phê duyệt ở EU vào năm 2012 và ở Hoa Kỳ và nhiều quốc gia vào năm 2014. Dapagliflozin cũng được kết hợp cố định với metformin (Xigduo XR). Một sự kết hợp cố định với saxagliptin đã được phê duyệt vào năm 2017 (phủ phim Qternmet viên nén). Qternmet XR là sự kết hợp với dapagliflozin và với metformin. Qtrilmet kết hợp metformin, saxagliptin, và dapagliflozin.
Cấu trúc và tính chất
Dapagliflozin (C21H25ClO6Mr = 408.9 g / mol) là một C-glucoside bền với glucosidase trong ruột. Nó có những điểm tương đồng về cấu trúc nhất định với phlorizin, một chất ức chế SGLT không đặc hiệu có nguồn gốc từ vỏ cây táo và là tiền chất của các tác nhân hiện đại. Trong thuốc, nó hiện diện dưới dạng dapagliflozin - ((2S) -propane-1,2-diol) (1: 1) 1 - H2O.
Effects
Dapagliflozin (ATC A10BX09) có đặc tính chống đái tháo đường và hạ đường huyết và có thể làm giảm trọng lượng cơ thể. Nó là một chất ức chế cạnh tranh, có thể đảo ngược, mạnh và có chọn lọc natri–glucose đồng vận chuyển 2 (SGLT2). Chất vận chuyển này chịu trách nhiệm cho việc tái hấp thu glucose ở ống lượn gần của nephron. Sự ức chế dẫn đến tăng đào thải đường qua nước tiểu. Các cơ chế hành động độc lập với insulin, không giống như các thuốc trị đái tháo đường khác. SGLT1, cũng được tìm thấy trong ruột, không bị ức chế bởi dapagliflozin.
Chỉ định
Để điều trị loại 2 bệnh tiểu đường đái tháo đường.
Liều dùng
Theo SmPC. Do thời gian bán thải dài 16-17 giờ, ngày một lần quản lý là đủ. Các viên nén có thể được uống độc lập trong bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng đường sinh dục, rối loạn chuyển hóa lipid, tăng lượng nước tiểu và khó chịu khi đi tiểu. Những tác dụng phụ này phần lớn là do sự gia tăng glucose tập trung trong nước tiểu. Hạ đường huyết hiếm khi quan sát thấy với đơn trị liệu nhưng có thể xảy ra khi kết hợp với sulfonylureas và insulin. Sự an toàn của đại lý đã bị đặt câu hỏi. Trong các thử nghiệm lâm sàng, nhiều trường hợp hơn một chút bàng quang và ung thư vú được quan sát thấy trong nhóm dapagliflozin. Tuy nhiên, liệu có một hiệp hội thực sự hay không vẫn còn nhiều tranh cãi.
