Sản phẩm
Axit bempedoic đã được chấp thuận ở EU, Hoa Kỳ và nhiều quốc gia vào năm 2020 dưới dạng bao phim viên nén (Nilemdo). Thành phần hoạt tính cũng được kết hợp cố định với ezetimib (Nustendi phủ phim viên nén).
Cấu trúc và tính chất
Axit bempedoic (C19H36O5Mr = 344.5 g / mol) tồn tại ở dạng tinh thể màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước. Nó là một axit dicarboxylic chuỗi dài, được hydroxyl hóa và là một dẫn xuất của axit béo. Axit bempedoic là tiền chất yêu cầu kích hoạt CoA bởi enzym ACSVL1 thành ETC-1002-CoA.
Effects
Axit bempedoic (ATC C10AX15) có đặc tính hạ lipid máu. Các tác động này là do sự ức chế của enzyme ATP citrate lyase (ACL), rất quan trọng đối với sự tổng hợp cholesterol. Enzyme này ngược dòng với HMG-CoA reductase, mục tiêu thuốc của statin. Sự ức chế dẫn đến sự ức chế cholesterol sự tổng hợp. Axit bempedoic làm giảm LDL-C, không-HDL-C, apo B, và tổng số cholesterol. Hơn nữa, nó làm giảm tổng hợp axit béo trong gan.
Chỉ định
Để điều trị cho người lớn bị tiểu tăng cholesterol máu (gia đình dị hợp tử và không gia đình) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp. Chỉ định chính thức ở nhiều quốc gia: Ngoài chế độ ăn uống và kết hợp với statin, ở mức dung nạp tối đa liều, có hoặc không kèm theo các liệu pháp hạ lipid máu khác để điều trị ở người lớn có biểu hiện lâm sàng bệnh tim mạch xơ vữa động mạch hoặc gia đình dị hợp tử tăng cholesterol máu ai yêu cầu bổ sung LDL-C hạ thấp.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng một lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Mang thai
- Thời gian cho con bú
- Sử dụng đồng thời với simvastatin hàng ngày liều > 40 mg.
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Cả axit bempedoic và các chất chuyển hóa của nó đều không tương tác với CYP450. Thuốc là chất ức chế yếu OATP1B1 và OATP1B3 và chất ức chế OAT2. Ma tuý tương tác đã được mô tả với statin và những người khác.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm tăng axit uric máu (bệnh gút), đau ở một thái cực, và thiếu máu.
