Ezetimibe

Sản phẩm

Ezetimibe có bán trên thị trường ở dạng viên nén, dưới dạng đơn chất (Ezetrol, chủng loại), và như một sự kết hợp cố định với simvastatin (Inegy, chung chung) và với atorvastin (Atozet). Cũng được phát hành là sự kết hợp với rosuvastatin. Ezetimibe đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia và ở Hoa Kỳ vào năm 2002. Chung và auto-generics gia nhập thị trường vào tháng 2017 năm XNUMX. Thành phần hoạt chất còn được gọi là ezetimibe. Tuy nhiên, đây là tên tiếng Anh của hoạt chất. Trong tiếng Đức, ezetimibe là chính xác.

Cấu trúc và tính chất

Ezetimib (C24H21F2KHÔNG3Mr = 409.43 g / mol) tồn tại ở dạng tinh thể màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước. Nó là 2-azeprisnone được flo hóa tại các vị trí quan trọng để ngăn chặn quá trình oxy hóa. Do đó, nó không được biến đổi sinh học bởi các isoenzyme CYP450, mà chỉ được glucuronid hóa. Các glucuronide cũng hoạt động.

Effects

Ezetimibe (ATC C10AX09) có đặc tính hạ lipid máu bằng cách ức chế sự hấp thu của nội và ngoại sinh cholesterol (mật, thực phẩm) và phytosterol như sitosterol và campesterol từ ruột non vào máu. Các tác động dựa trên sự ức chế sự vận chuyển của chất béo từ ruột vào máu bằng cách liên kết với protein vận chuyển NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 nằm trên màng đỉnh của tế bào ruột trong ruột. Hiệu quả là cụ thể, tức là, hấp thụ tan trong chất béo vitamin hoặc chất béo trung tính không bị ức chế. Ezetimibe giảm tổng số cholesterol, LDL, ApoB, và chất béo trung tính và tăng HDL. Thời gian bán thải là 22 giờ đối với ezetimibe và glucuronid.

Chỉ định

  • Tăng cholesterol máu nguyên phát
  • Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử
  • Bệnh thiếu máu đồng hợp tử (phytosterolemia).

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Máy tính bảng được dùng một lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Ezetimibe có thể được kết hợp với fenofibrat HOẶC bằng statin (ví dụ: simvastatin or atorvastin).

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Trong khi mang thai và cho con bú kết hợp với statin.
  • Bệnh nhân bị bệnh gan hoạt động hoặc tăng transaminase huyết thanh dai dẳng không giải thích được khi kết hợp với statin

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Ezetimibe không tương tác với CYP450 enzyme và chủ yếu là glucuronid hóa. Ma tuý tương tác đã được mô tả với các tác nhân sau, trong số những tác nhân khác: Thuốc kháng axit, colestramin, fibrat, và warfarin.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ đơn trị liệu bao gồm đau bụng, tiêu chảy, đầy hơivà mệt mỏi.