rosuvastatin

Sản phẩm

Rosuvastatin được bán trên thị trường ở dạng viên nén bao phim (Crestor, generic, auto-generic). Nó đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 2006 (Hà Lan: 2002, EU và Mỹ: 2003). Chủ sở hữu ủy quyền tiếp thị là AstraZeneca. Statin ban đầu được phát triển tại Shionogi ở Nhật Bản. Tại Hoa Kỳ, các phiên bản chung đã được tung ra thị trường vào năm 2016. Tại nhiều quốc gia, bằng sáng chế đã hết hạn vào ngày 30 tháng 2017 năm XNUMX.

Cấu trúc và tính chất

Rosuvastatin (C22H28FN3O6S, Mr = 481.5 g / mol) có trong thuốc như rosuvastatin canxi, một màu trắng, vô định hình bột ít hòa tan trong nước. Nó là một statin tổng hợp.

Effects

Rosuvastatin (ATC C10AA07) có đặc tính giảm lipid, chống viêm và kích thích màng phổi. Nó hạ thấp LDL cholesterol, tổng lượng cholesterol, chất béo trung tính, ApoB, VLDL-C và tăng HDL cholesterol. Các hiệu ứng này là do sự ức chế có chọn lọc và cạnh tranh của HMG-CoA reductase, đóng vai trò trung tâm trong quá trình tổng hợp nội sinh của cholesterol. Rosuvastatin làm tăng số lượng LDL các thụ thể trên bề mặt tế bào của gan, do đó làm tăng sự hấp thu và phân hủy LDL. Nó làm giảm sự tổng hợp của VLDL trong gan, làm giảm số lượng VLDL và LDL vật rất nhỏ. Thuốc có độ sâu sinh khả dụng (20%) và thời gian bán hủy dài là 19 giờ. Hiệu ứng xảy ra sau hai đến bốn tuần.

Chỉ định

  • Để điều trị các rối loạn chuyển hóa lipid: tăng cholesterol máu, rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb).
  • Để giảm nguy cơ biến cố tim mạch nghiêm trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ cao.
  • Ở một số nước, các chỉ định khác, ví dụ, để ức chế sự tiến triển của xơ vữa động mạch và để điều trị tăng triglycerid máu.

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Tráng phim viên nén được thực hiện một lần mỗi ngày, bất kể bữa ăn. Chúng có thể được thực hiện bất kỳ lúc nào trong ngày, nhưng phải luôn được thực hiện cùng một lúc.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Bệnh gan hoạt động
  • Rối loạn chức năng thận nghiêm trọng
  • Bệnh cơ
  • Kết hợp với ciclosporin
  • Mang thai và cho con bú
  • Phụ nữ có tiềm năng sinh con nhưng không phù hợp tránh thai.

Chống chỉ định bổ sung áp dụng cho liều 40 mg. Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Rosuvastatin chỉ được chuyển hóa khoảng 10%, chủ yếu bởi CYP2C9. Nó không phải là chất ức chế hoặc chất cảm ứng của các isozyme CYP450. Không giống như những người khác statin, nó được cho là sẽ không tương tác với CYP450. Rosuvastatin là chất nền của OATP1B1 ở gan và chất vận chuyển dòng chảy BCRP. Ma tuý tương tác đã được mô tả với thuốc kháng axit, ciclosporin, colchicin, Erythromycin, fenofibrat, Axit fusidic, đá quý, niacin, chất ức chế protease và chất đối kháng vitamin K, trong số những chất khác.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm đau đầu, đau cơ, đau bụng, điểm yếu và buồn nôn. Statins có thể rất hiếm khi gây ra sự phân hủy cơ xương (tiêu cơ vân) đe dọa tính mạng. Rủi ro càng lớn càng cao liều (40 mg). Rosuvastatin có thể thúc đẩy sự phát triển của bệnh tiểu đường mellitus, đặc biệt nếu Các yếu tố rủi ro đang có mặt.