Sản phẩm
Thuốc có chứa colchicine không còn được bán trên thị trường ở nhiều nước. Thuốc có sẵn ở nước ngoài có thể được nhập khẩu. Nó cũng có thể được bào chế một công thức tràn lan trong một hiệu thuốc (khó khăn: độc tính, chất).
Thân cây
Colchicine là alkaloid chính của crocus mùa thu (Colchicaceae), có chứa nó đặc biệt nhiều trong hạt. Nó cũng hiện diện trong củ của cây vinh hoa châu Phi, cũng như trong một số loài.
Cấu trúc và tính chất
Colchicin (C22H25KHÔNG6Mr = 399.4 g / mol) là một bazơ tự nhiên, rất yếu từ nhóm ancaloit tropolon. Nó hình thành từ hệ thống vòng ba vòng của benzoheptalene. Colchicine tồn tại ở dạng màu trắng vàng, kết tinh hoặc vô định hình, có vị đắng bột đó là hòa tan trong nước. Các bột chuyển sang màu tối khi tiếp xúc với ánh sáng.
Effects
Colchicine (ATC M04AC01) có tác dụng chống viêm và giảm đau. Nó giúp loại bỏ tình trạng viêm khớp trong quá trình cấp tính bệnh gút tấn công, do đó làm giảm bớt đau. Không giống như các dụng cụ đo nước tiểu và thuốc tăng uricosuric, colchicine không ảnh hưởng đến nồng độ axit uric trong máu.
Chỉ định
Để phòng ngừa hoặc điều trị cấp tính bệnh gút các cuộc tấn công. Các chỉ dẫn khác được đưa ra trong tài liệu, chẳng hạn như sốt Địa Trung Hải gia đình (chỉ định ở Hoa Kỳ), bệnh Behçet và tái phát Viêm màng ngoài tim. Ở nhiều quốc gia, không có sự chấp thuận theo quy định. Để điều trị cấp tính bệnh gút, NSAID càng ít độc hại và glucocorticoid cũng được sử dụng. Tuy nhiên, theo hướng dẫn của EULAR, colchicine vẫn nằm trong số các thuốc đầu tay trong điều trị cấp tính.
Liều dùng
Theo Hướng dẫn Thuốc. Các viên nén có thể được uống độc lập trong bữa ăn. Theo phác đồ truyền thống, để điều trị cơn cấp tính ở người lớn, ban đầu dùng 1 mg, sau đó là 0.5 mg cứ sau 1-2 giờ cho đến khi các triệu chứng giảm dần hoặc tác dụng phụ xảy ra. Tối đa hàng ngày liều không được vượt quá 4-6 mg (trước đây là 10 mg). Các phác đồ điều trị thay thế cũng được đề cập trong tài liệu. Theo thông tin kỹ thuật của Colcrys, tối đa liều 1.8 mg mỗi ngày (3 viên nén) không được vượt quá vì điều này sẽ không mang lại bất kỳ lợi ích bổ sung nào. Các liều phải được điều chỉnh riêng lẻ. Các hướng dẫn của EULAR cũng khuyến nghị liều thấp (0.5 mg x 3 lần / ngày).
Chống chỉ định
Colchicine được chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn, trong mang thaivà ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan và thận, bệnh đường tiêu hóa, máu đếm các bất thường, và rối loạn tim mạch. Chi tiết đầy đủ về các biện pháp phòng ngừa và tương tác có thể được tìm thấy trong Tờ rơi Thông tin Thuốc.
Tương tác
Colchicine được chuyển hóa bởi CYP3A4 và vận chuyển bởi P-glycoprotein. CYP3A4 xúc tác quá trình khử methyl của các nhóm methoxy và dẫn đến việc hình thành các chất chuyển hóa không hoạt động. Khi sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 hoặc P-gp, nồng độ thuốc trong huyết tương tăng lên và có thể dẫn đến ngộ độc nặng. Các chất ức chế CYP mạnh bao gồm ciclosporin và macrolide như là clarithromycin, azol thuốc chống nấm, và chất ức chế protease HIV; ranolazin là một chất ức chế P-gp mạnh. Khác tương tác có thể với statin, fibrat, và các tác nhân gây độc cho thận. Colchicine là đối tượng của tuần hoàn ruột.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ có thể là dấu hiệu của nhiễm độc liên quan đến liều lượng. Phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, ói mửavà đau bụng. Các tiêu chảy là do ức chế sự đổi mới tế bào ở biểu mô ruột non. Bệnh nhân thường xuyên bị rối loạn cơ, yếu cơ, thận thiệt hại, và da rối loạn như ngứa và đốt cháy. Ở liều cao, máu đếm các thay đổi, thiếu máu, rối loạn phát triển móng tay, rụng tóc, và các phản ứng quá mẫn đôi khi đã được quan sát thấy. Rụng tóc và công thức máu những thay đổi cũng là kết quả của sự ức chế nguyên phân. Ngộ độc với kết quả tử vong đã được báo cáo.
