Ticagrelor

Sản phẩm

Ticagrelor có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Brilique). Thành phần hoạt tính đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 2011. Vào năm 2018, có thể nấu chảy bổ sung viên nén đã được đăng ký.

Cấu trúc và tính chất

Ticagrelor (C23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 g / mol) là một cyclopentyltriazolopyrimidine không có cấu trúc thienopyridine. Ticagrelor đang hoạt động trực tiếp. Nó có một chất chuyển hóa hoạt động nhưng, không giống như clopidogrel và Prasugrel, không yêu cầu kích hoạt chuyển hóa.

Effects

Ticagrelor (ATC B01AC24) có đặc tính kháng tiểu cầu nhanh chóng khởi đầu của hành động. Nó là một chất đối kháng có thể đảo ngược của adenosine diphosphat (ADP) tại thụ thể P2Y12 ADP trên tiểu cầu. Thụ thể này đóng vai trò trung tâm trong quá trình hoạt hóa và kết tập tiểu cầu. clopidogrel và Prasugrel cũng gắn vào thụ thể này, nhưng dẫn đến ức chế không hồi phục, dẫn đến tác dụng kéo dài sau khi ngưng (trong suốt thời gian tồn tại của tiểu cầu). Điều này là bất lợi khi phải ngừng thuốc nhanh chóng, chẳng hạn như trong khi phẫu thuật.

Chỉ định

Kết hợp với axit acetylsalicylic để ngăn ngừa các sự kiện huyết khối xơ vữa như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ ở những bệnh nhân có nguy cơ cao.

Liều dùng

Theo SmPC. Bắt đầu bằng cách uống 180 mg mỗi lần. Sau đó, 90 mg được dùng hai lần mỗi ngày do thời gian bán thải trung bình và dài là 7 giờ. Lượng ăn vào không phụ thuộc vào bữa ăn. Liệu pháp được tiếp tục cho đến một năm.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Chảy máu bệnh lý tích cực
  • Tiền sử xuất huyết nội sọ
  • Rối loạn chức năng gan
  • Kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 mạnh.

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Ticagrelor được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 thành chất chuyển hóa có hoạt tính chính AR-C124910XX. Nó là chất nền và chất ức chế nhẹ P-glycoprotein. Thuốc thích hợp tương tác phải được xem xét.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm khó khăn thở (khó thở), chảy máu cam, chảy máu trong đường tiêu hóa, chảy máu trong da và dưới da, và chảy máu tại nơi làm thủ thuật.