Sản phẩm
Atorvastatin có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Sắp xếp, chủng loại, tự động chung chung). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1997. Atorvastatin cũng có sẵn dưới dạng kết hợp cố định với ezetimib; xem Atorvastatin và Ezetimibe.
Cấu trúc và Thuộc tính
Atorvastatin (C33H35FN2O5Mr = 558.64 g / mol) có trong thuốc như atorvastatin canxi trihydrat, (atorvastatin)2– - Ca2+ - 3 giờ2O. Nó là một tinh thể màu trắng bột nó rất ít hòa tan trong nước.
Effects
Atorvastatin (ATC C10AA05) có đặc tính hạ lipid máu. Nó dẫn đến việc hạ thấp LDL, chất béo trung tính, apolipoprotein B, và tăng HDL. Các tác động này một phần là do ức chế HMG-CoA reductase. Enzyme này xúc tác một bước đầu trong cholesterol sinh tổng hợp bằng cách chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) thành axit mevalonic (mevalonate). Atorvastatin cũng có nhiều tác dụng kích thích màng phổi mà một phần độc lập với chuyển hóa lipid.
Chỉ định
Atorvastatin được sử dụng để giảm tổng số tăng cao cholesterol, LDL mức cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid và để ngăn ngừa các biến cố tim mạch ở những bệnh nhân có nguy cơ cao (phòng ngừa chính và phụ).
Liều dùng
Theo nhãn thuốc. Máy tính bảng thường được dùng một lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Chúng có thể được thực hiện bất cứ lúc nào trong ngày.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Bệnh gan hoạt động
- Tăng transaminase huyết thanh vĩnh viễn
- Cholestasis
- Bệnh cơ
- Mang thai và cho con bú
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Atorvastatin được chuyển hóa sinh học bởi CYP3A4 thành chất chuyển hóa có hoạt tính một phần; do đó, ma tuý tương tác có thể thông qua CYP3A4. Cần lưu ý những điều này vì có (có lẽ) tăng nguy cơ mắc bệnh cơ khi nồng độ atorvastatin cao. Ví dụ, các chất ức chế CYP3A4 mạnh như itraconazol, clarithromycinvà ritonavir có thể dẫn đến sự gia tăng đáng kể nồng độ atorvastatin. Ciclosporin, fibrat và niacin cũng có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ. Atorvastatin được vận chuyển bởi OATP1B1, vì vậy tương tác thông qua OATP1B1 cũng có thể. Thông tin đầy đủ và toàn diện về tương tác có thể được tìm thấy trong Tờ rơi Thông tin Thuốc.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm rối loạn tiêu hóa chẳng hạn như đầy hơi, táo bónvà buồn nôn; viêm mũi họng; đau đầu; cơ bắp và đau khớp; cơ bắp chuột rút; và sưng lên khớp. Các tác dụng phụ nghiêm trọng, hiếm khi xảy ra, bao gồm tiêu biến cơ vân (tiêu cơ vân), phản ứng dị ứng nghiêm trọng và nghiêm trọng da phản ứng và gan hư hại.
