Canagliflozin

Sản phẩm

Canagliflozin có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Invokana). Nó đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ và EU vào năm 2013 và ở nhiều quốc gia vào năm 2014. Vokanamet là sự kết hợp cố định của canagliflozin và metformin. Nó cũng đã được đăng ký ở nhiều quốc gia vào năm 2014.

Cấu trúc và tính chất

Canagliflozin (C24H25FO5S, Mr = 444.5 g / mol) là một C-glucozit và một dẫn xuất phenylthiophene có flo. Nó tồn tại dưới dạng canagliflozin hemihydrat và thực tế không hòa tan trong nước. Canagliflozin có nguồn gốc từ phlorizin, một chất ức chế SGLT tự nhiên và không chọn lọc từ vỏ cây táo.

Effects

Canagliflozin (ATC A10BX11) có đặc tính chống đái tháo đường và hạ đường huyết và có thể làm giảm cân. Nó là một chất ức chế natriglucose đồng vận chuyển 2 (SGLT2). Chất vận chuyển này chịu trách nhiệm cho việc tái hấp thu glucose ở ống lượn gần của nephron. Sự ức chế dẫn đến tăng bài tiết glucose qua nước tiểu. Các cơ chế hành động độc lập với insulin, không giống như các thuốc trị đái tháo đường khác.

Chỉ định

Để điều trị loại 2 bệnh tiểu đường đái tháo đường.

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Máy tính bảng được thực hiện một lần mỗi ngày trước bữa ăn đầu tiên.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Bệnh thận nặng

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Canagliflozin được liên hợp bởi UGT1A9 và UGT2B4. Ma tuý tương tác đã được mô tả với các chất cảm ứng UGT như rifampicin, phenytoin, phenobarbitalritonavir và với digoxin. Canagliflozin tương tác kém với CYP450.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm nấm âm đạo ở phụ nữ, nhiễm trùng đường tiết niệu và đi tiểu thường xuyên. Những tác dụng phụ này là do tăng glucose tập trung trong nước tiểu.