Sản phẩm
Phenobarbital được bán trên thị trường ở dạng viên nén và dung dịch để tiêm (aphenylbarbit, phenobarbital Bichsel). Nó đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 1944. Luminal đã không còn được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia từ cuối tháng 2011 năm XNUMX. Barbexaclone (maliasin), một sự kết hợp cố định của phenobarbital và L-propylhexedrine, cũng không còn nữa.
Cấu trúc và tính chất
Phenobarbital (C12H12N2O3Mr = 232.2 g / mol) là chất kết tinh màu trắng bột rất ít hòa tan trong nước. Ngược lại, natri muối phenobarbital natri, có trong thuốc tiêm giải pháp, dễ hòa tan. Như khác thuốc an thần, phenobarbital là dẫn xuất của axit barbituric. Axit phenyl-ethyl barbituric được tổng hợp bởi nhà hóa học nổi tiếng Emil Fischer vào đầu thế kỷ 20, thay thế brom chống động kinh được sử dụng trước đây muối như là kali bromua.
Effects
Phenobarbital (ATC N03AA02) có tác dụng chống co giật, thuốc an thần, thuốc an thần gây ngủ, và thuốc mê tính chất. Ngược lại, không đau sự cứu trợ có thể phát hiện được. Các tác dụng trầm cảm trung ương là do tương tác allosteric với các thụ thể GABA, dẫn đến tăng vận chuyển clorua và tăng phân cực của màng tế bào. Phenobarbital có thời gian bán hủy dài, từ 2 đến 6 ngày ở người lớn.
Chỉ định
Phenobarbital được chấp thuận để điều trị động kinh, để kích động, co giật do sốt, và như một chất bổ trợ trong điều trị cai nghiện - nhưng không còn là một thuốc an thần hoặc thuốc hỗ trợ giấc ngủ. Là một chất thứ hai, nó có thể được sử dụng qua đường tiêm để điều trị chứng động kinh trạng thái. Các công dụng tiềm năng khác đã được đề cập trong tài liệu. Sử dụng ngoài nhãn:
- Đối với trường hợp tử vong do bác sĩ hỗ trợ.
Lạm dụng
Phenobarbital có thể bị lạm dụng như một thuốc an thần do tác dụng an thần và có khả năng gây lệ thuộc cao. Nguyên nhân quá liều hôn mê và ngừng hô hấp đe dọa tính mạng, trong số các tác động khác, và có thể gây tử vong. Vì lý do này, nó đã được sử dụng rộng rãi trong các vụ tự tử trong quá khứ.
Liều dùng
Theo nhãn thuốc. Liều lượng phải được điều chỉnh trên cơ sở cá nhân. Việc ngừng sử dụng diễn ra từ từ. Nên tránh tiếp xúc với ánh nắng mạnh trong quá trình điều trị vì hoạt chất có thể làm da nhạy cảm với ánh nắng mặt trời.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Nhiễm độc cấp tính với các loại thuốc tác dụng trung ương, chẳng hạn như thuốc ngủ và thuốc an thần
- Rối loạn chuyển hóa porphyrin ở gan
- Rối loạn chức năng gan và thận nghiêm trọng
- Tổn thương cơ tim
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Phenobarbital là một chất cảm ứng mạnh của gan enzyme, bao gồm CYP3A4 và CYP2B6, đóng vai trò trung tâm trong quá trình chuyển hóa của nhiều thuốc. Do đó, nó có khả năng làm giảm bớt tác động của nhiều thuốc. Ngược lại, ảnh hưởng và tác dụng phụ của thuốc phiện có thể được tăng cường vì thuốc hoạt tính hơn được hình thành. Phenobarbital cũng gây ra enzyme tham gia vào quá trình chuyển hóa giai đoạn II, ví dụ UDP-glucuronosyltransferase. Điều này cũng có thể được khai thác trị liệu, xem dưới Bệnh Meulengracht. Hơn nữa, tác dụng an thần của các chất gây trầm cảm trung ương và rượu được tăng cường. Khác tương tác có thể với methotrexate và axit valproic.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ là do các đặc tính trầm cảm trung tâm của thuốc. Chúng bao gồm, ví dụ, buồn ngủ, buồn ngủ, suy nhược, chóng mặt và đau đầu. Đôi khi, và đặc biệt là ở trẻ em và người già, kích động nghịch lý được quan sát thấy. Cơ bắp và đau khớp cũng là phổ biến. Các tác dụng phụ có thể xảy ra ít hơn bao gồm rối loạn nhịp tim, hô hấp trầm cảm, máu đếm nhiễu loạn, thiếu máu, rối loạn tiêu hóa, gan rối loạn chức năng, phản ứng quá mẫn, nhuyễn xương và hạ calci huyết.
