Barbiturat

Sản phẩm

Thuốc an thần có bán trên thị trường ở nhiều quốc gia ở dạng viên nén và thuốc tiêm. Vài thuốc vẫn có sẵn vì thuốc an thần đã trở nên ít quan trọng hơn sau khi giới thiệu benzodiazepines và khác thuốc hướng thần. Barbiturat được sử dụng phổ biến nhất vào nửa đầu thế kỷ 20. Barbiturat được tổng hợp sớm nhất vào thế kỷ 19. Thành phần hoạt chất đầu tiên được Bayer đưa ra vào năm 1904 (Veronal), được phát triển bởi Emil Fischer và Joseph von Mering. Phenobarbital (Luminal) được đưa ra vào năm 1912, butobarbital (Neonal) vào năm 1922 và ăn thịt người vào năm 1923 (Amytal). Nhiều đại lý khác theo sau.

Cấu trúc và tính chất

Barbiturat là các dẫn xuất của axit barbituric, chính thức có nguồn gốc từ Urê và axit malonic. Nói chung, thành phần hoạt tính của chúng muối (ví dụ, natri muối) nhiều hơn nước hòa tan.

Effects

Barbiturat (ATC N05CA) có tác dụng trầm cảm, gây buồn ngủ, chống lo âu, thuốc mê, và đặc tính chống co giật. Các hiệu ứng này một phần là do liên kết với các thụ thể GABA-A. Tùy thuộc vào thời gian tác dụng, có sự phân biệt giữa thuốc an thần tác dụng ngắn và thuốc an thần tác dụng dài.

Chỉ định

Các chỉ định y tế bao gồm:

  • Bệnh động kinh, rối loạn co giật.
  • Gây mê, mê man
  • Điều trị cắt cơn, ví dụ: phenobarbital
  • Điều trị ngắn hạn rối loạn giấc ngủ
  • Bồn chồn và kích động
  • Co giật do sốt

Các chỉ định khác:

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Các liều được điều chỉnh riêng lẻ. Việc ngừng sử dụng phải từ từ.

Lạm dụng

Thuốc an thần có thể bị lạm dụng như một chất gây say trầm cảm, để tự sát và giết người. Chúng cũng được sử dụng để hành quyết ở một số quốc gia. Dùng quá liều gây buồn ngủ, hôn mê, nguy hiểm đến tính mạng trầm cảm, hạ huyết áp, và sốc, trong số các hiệu ứng khác. Nó nguy hiểm đến tính mạng và có thể dẫn đến tử vong. Liều thấp từ 2 đến 10 g có thể gây tử vong. Vô số cái chết đã được báo cáo trong quá khứ. Cái chết của Marilyn Monroe cũng có liên quan đến việc sử dụng quá liều barbiturat.

Thành phần

  • pentobarbital (euthanasia, tinh khiết natri Muối).
  • Phenobarbital (aphenylbarbit)
  • Thuốc tiên (Mysoline)
  • Thiopental (chung, Pentothal không có nhãn) là một thiobarbiturat

Không hoặc không còn được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia (lựa chọn):

  • Amobarbital (Amytal)
  • Barbexaclone (Maliasin)
  • Barbital (Veronal)
  • butalbital (ví dụ: Cafergot PB)
  • Secobarbital (Seconal, Hoa Kỳ).

Chống chỉ định

Chống chỉ định bao gồm (lựa chọn):

  • Quá mẫn
  • Mang thai và cho con bú
  • Nhiễm độc cấp tính với tác dụng tập trung thuốc hoặc rượu.
  • Lệ thuộc thuốc
  • Suy hô hấp, rối loạn hô hấp
  • Uống rượu đồng thời
  • Rối loạn chuyển hóa porphyrin ở gan
  • Rối loạn chức năng gan và thận nghiêm trọng
  • Các bệnh về cơ tim

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Barbiturat là chất cảm ứng mạnh một số isozyme CYP450. Do đó, chúng có thể làm giảm tác động của các thuốc. Tác dụng của thuốc và rượu gây trầm cảm trung ương có thể được tăng cường.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra bao gồm:

  • Rối loạn trung tâm: Buồn ngủ, mệt mỏi, buồn ngủ, thời gian phản ứng chậm lại, chóng mặt,đau đầu, ác mộng, ảo giác.
  • Kích động nghịch lý, bồn chồn, hung hăng và bối rối.
  • Rối loạn nhịp tim, huyết áp thấp, sốc.
  • Rối loạn công thức máu
  • Suy hô hấp
  • Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, ói mửa, táo bón.
  • Phản ứng quá mẫn, nhạy cảm với ánh sáng, da rối loạn.
  • Dị ứng
  • Rối loạn chức năng gan
  • Đau cơ và khớp
  • Bệnh xương do ảnh hưởng đến vitamin D sự trao đổi chất.
  • Mộng du, lái xe khi ngủ

Thuốc an thần có thể dẫn đến sự dung nạp và phụ thuộc về tâm lý và thể chất, và có thể gây ra các triệu chứng cai nghiện nếu ngưng đột ngột.