Cladribin

Sản phẩm

Cladribine đã được phê duyệt để điều trị đa xơ cứng tại EU vào năm 2017 và tại Hoa Kỳ và nhiều quốc gia vào năm 2019 dưới dạng máy tính bảng (Mavenclad). Cladribine cũng đã được bán trên thị trường dưới dạng dung dịch tiêm và truyền ở nhiều quốc gia từ năm 1998 (Litak). Bài viết này liên quan đến liệu pháp MS.

Cấu trúc và tính chất

Cladribin (C10H12CLN5O3Mr = 285.7 g / mol) là dẫn xuất 2-clo của 2′-deoxyadenosine. Clo hóa bảo vệ chất tương tự nucleoside khỏi sự suy thoái chuyển hóa. Cladribine tồn tại dưới dạng tinh thể màu trắng, không hút ẩm và bột.

Effects

Cladribine (ATC L01BB04) có đặc tính gây độc tế bào, hỗ trợ sinh sản và điều hòa miễn dịch có chọn lọc. Nó là một tiền chất được phosphoryl hóa trong tế bào thành triphosphat Cd-ATP hoạt động. Sự hoạt hóa này xảy ra chủ yếu ở các tế bào lympho (tế bào B và T), do đó số lượng của chúng bị giảm. Tế bào B và T tham gia đáng kể vào sự phát triển của đa xơ cứng. Việc giảm chọn lọc dẫn đến giảm đáng kể tỷ lệ tái phát. Các tác động dựa trên sự tích hợp vào DNA, ức chế sự tổng hợp DNA và gây ra quá trình apoptosis. Cladribine cạnh tranh với deoxyadenosine triphosphate, trong số những chất khác, để kết hợp vào DNA bởi DNA polymerase. Thuốc có thời gian bán thải khoảng 24 giờ.

Chỉ định

Để điều trị bệnh nhân người lớn bị tái phát hoạt động mạnh đa xơ cứng (MS) được xác định bởi các phát hiện lâm sàng hoặc hình ảnh.

Liều dùng

Theo SmPC. Liệu pháp bao gồm hai giai đoạn điều trị kéo dài trong hai năm liên tiếp. Mỗi giai đoạn điều trị bao gồm hai tuần điều trị, một vào đầu tháng đầu tiên và một vào đầu tháng thứ hai của mỗi năm điều trị. Mỗi tuần điều trị bao gồm 4 hoặc 5 ngày trong đó bệnh nhân nhận được viên nén như một ngày duy nhất liều. Các loại thuốc khác nên được thực hiện cách nhau ít nhất ba giờ. Lượng ăn vào không phụ thuộc vào bữa ăn. Sau khi hoàn thành hai giai đoạn điều trị, không cần điều trị thêm bằng cladribine trong năm 3 và 4. Việc tiếp tục điều trị sau năm 4 chưa được nghiên cứu. Để được hướng dẫn chi tiết, vui lòng tham khảo SmPC!

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Nhiễm vi rút HI
  • Nhiễm trùng nặng đang hoạt động, nhiễm trùng mãn tính đang hoạt động (ví dụ: bệnh lao or viêm gan).
  • Bắt đầu điều trị ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch, bao gồm cả bệnh nhân hiện đang điều trị ức chế miễn dịch hoặc ức chế tủy.
  • Các khối u ác tính đang hoạt động hiện có.
  • Tiền sử bệnh bạch cầu đa ổ tiến triển.
  • Suy giảm chức năng thận trung bình hoặc nặng.
  • Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
  • Mang thai và cho con bú

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm giảm bạch cầu, giảm số lượng bạch cầu trung tính, miệng herpes, da liễu herpes zoster, phát ban, và rụng tóc.