clomipramine

Sản phẩm

Clomipramine có sẵn trên thị trường dưới dạng phóng thích kéo dài viên nén và viên bao (Anafranil). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1966 (ban đầu là Geigy, sau này là Novartis). Các chế phẩm tiêm và tiêm truyền không còn được bán trên thị trường.

Cấu trúc và tính chất

Clomipramin (C19H23CLN2Mr = 314.9 g / mol) có trong thuốc như clomipramine hydrochloride, tinh thể màu trắng đến vàng nhạt bột dễ hòa tan trong nước. Nó thuộc về cấu trúc của dibenzazepin và ba vòng thuốc chống trầm cảm. Nó là một chất khử trùng bằng clo imipramine.

Effects

Clomipramine (ATC N06AA04) có thuốc chống trầm cảm, đặc tính chống trầm cảm, chống trầm cảm, alpha-1-adrenolytic, kháng cholinergic, kháng histamine và antiserotonergic. Nó ức chế sự tái hấp thu norepinephrine và serotonin vào nơron tiền synap. Chất chuyển hóa có hoạt tính desmethylclomipramine được tạo thành bởi CYP2D6. Thời gian bán thải trung bình là 21 giờ đối với clomipramine và 36 giờ đối với desmethylclomipramine.

Chỉ định

Các chỉ định y tế bao gồm:

  • Trầm cảm
  • Chứng sợ hãi, cơn hoảng sợ
  • Rối loạn ám ảnh cưỡng chế
  • Cataplexy trong chứng ngủ rũ
  • Đau mãn tính
  • Đái dầm về đêm (đái dầm)

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Các liều được điều chỉnh riêng lẻ và xây dựng dần dần. Việc ngừng sử dụng diễn ra từ từ.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn, bao gồm cả các tác nhân liên quan.
  • Điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp tim như quinidine và propafenone, là những chất ức chế CYP2D6 mạnh
  • Kết hợp với chất ức chế MAO
  • Nhồi máu cơ tim mới
  • Hội chứng QT kéo dài bẩm sinh
  • Nhiễm độc cấp tính với thuốc trầm cảm trung ương thuốc hoặc rượu.
  • Bí tiểu cấp tính
  • Mê sảng cấp tính
  • Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp không được điều trị
  • Phì đại tuyến tiền liệt với sự hình thành nước tiểu tồn đọng
  • Hẹp môn vị
  • Liệt ruột

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Clomipramine là chất nền của isozyme CYP450. Chúng bao gồm CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 và CYP2D6. Nó có tiềm năng tương tác cao, chẳng hạn như với Thuốc ức chế MAO, tiết serotonin thuốc, thần kinh giao cảmvà thuốc kháng cholinergic.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến nhất có thể xảy ra bao gồm:

  • Lau khô miệng, rối loạn chức năng tiết mồ hôi, trống rỗng.
  • Tăng cảm giác thèm ăn, tăng cân.
  • Buồn ngủ, mệt mỏi, nội tâm bồn chồn.
  • Chóng mặt, run, đau đầu, suy nhược cơ.
  • Rối loạn thích ứng, mờ mắt.
  • Táo bón

Clomipramine có thể kéo dài khoảng QT.