Cocain hiếm khi được sử dụng như một doping đặc vụ. Cocain được tìm thấy trong lá của những bụi cây coca Nam Mỹ và thường được người dân địa phương ở Bolivia và Peru sử dụng để làm dịu cơn mệt mỏi. Cocain là một alkaloid và được chiết xuất từ các thành phần hoạt tính của bụi cây coca.
Năm 1750, những cây bụi coca đầu tiên đến Châu Âu từ các nước Nam Mỹ. Việc tiêu thụ khoảng 0.05 gam dẫn đến phản ứng hưng phấn và tăng ham muốn hoạt động. Tuy nhiên, các phản ứng không khác với sự hưng phấn tự nhiên của con người.
Cho đến đầu thế kỷ 19, Coca Cola chứa 250 miligam cocaine. Cocain ức chế trào ngược of Noradrenaline trong khe hở tiếp hợp ở đầu tận cùng thần kinh giao cảm. Điều này làm tăng nồng độ của Noradrenaline tại cơ quan thụ cảm.
Tăng kích thích, tăng tim tỷ lệ và co mạch là hậu quả. Nếu liều lượng quá cao, có nguy cơ cơ chuột rút và thậm chí liệt hô hấp. Ngoài ra còn có khả năng gây nghiện đáng kể.
Cocain có thể được tiêu thụ theo nhiều cách khác nhau. Nó có thể được dùng bằng đường uống, trong mũi và tiêm tĩnh mạch hoặc hút. Côcain xông khói có tác dụng mạnh hơn và hết sau vài giây.
Ở một số nước Nam Mỹ, lá coca được đun sôi theo truyền thống trong trà như một sức khỏe-tác dụng thúc đẩy. Tuy nhiên, việc nhập khẩu trà coca ở Đức là bất hợp pháp. Việc sử dụng cocaine dẫn đến việc thu hẹp máu tàu với hậu quả của cao huyết áp, tăng tim tỷ lệ và sự bất thường trong thở nhịp.
Trái Tim rối loạn nhịp tim cho đến các cơn đau tim có thể là hậu quả. Việc sử dụng cocaine có thể dẫn đến rối loạn giấc ngủ, rối loạn cảm giác đói khát và lo lắng. Hậu quả của rối loạn giấc ngủ là ảo giác và mất phương hướng.
Sau hiệu ứng hưng phấn, tâm trạng sẽ trầm cảm dẫn đến việc thôi thúc sử dụng. Liều lượng đe dọa tính mạng đối với bệnh viêm mũi là khoảng 1.2 đến 1.4 gam. Tiêm tĩnh mạch, liều đe dọa tính mạng đã là 0.7 - 0.8 gam.
