Sản phẩm
Ertugliflozin đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2017 và ở EU và nhiều quốc gia vào năm 2018 ở dạng viên nén bao phim (Steglatro). Tác nhân cũng được kết hợp cố định với sitagliptin (Steglujan) và với metformin (Segluromet).
Cấu trúc và tính chất
Ertugliflozin (C22H25ClO7Mr = 436.9 g / mol) có trong thuốc dưới dạng axit ertugliflozin-L-pyroglutamic, màu trắng bột rất ít hòa tan trong nước.
Effects
Ertugliflozin có đặc tính hạ đường huyết và chống đái tháo đường. Nó là một chất ức chế chọn lọc natri–glucose đồng vận chuyển 2 (SGLT2). Chất vận chuyển này chịu trách nhiệm cho việc tái hấp thu glucose ở ống lượn gần của nephron. Sự ức chế dẫn đến tăng đào thải đường qua nước tiểu. Các cơ chế hành động độc lập với insulin, không giống như các thuốc trị tiểu đường khác. Ertugliflozin là đặc hiệu cho SGLT2 và không ức chế SGLT1, chịu trách nhiệm cho glucose hấp thụ trong ruột.
Chỉ định
Để điều trị loại 2 bệnh tiểu đường.
Liều dùng
Theo thông tin chuyên môn. Máy tính bảng được dùng một lần mỗi ngày vào buổi sáng, không phụ thuộc vào bữa ăn. Thông tin này đề cập đến đơn trị liệu.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Bệnh thận nặng
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Ertugliflozin được glucuronid hóa bởi UGT1A9 và UGT2B7 thành các chất chuyển hóa không hoạt động. Sự đóng góp của các isozyme CYP450 vào quá trình trao đổi chất là rất nhỏ. Nguy cơ đối với hạ đường huyết được tăng lên khi kết hợp với một insulin hoặc các tác nhân thúc đẩy bài tiết insulin (chất kích thích tiết insulin).
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm nhiễm nấm sinh dục.
