Caniphedrin
Ancaloit L-ephedrin được tìm thấy cùng với ancaloit trong các loài thực vật thuộc chi Cây ma hoàng (ví dụ: Stapf, Ephedraceae). Loại thảo mộc đã được sử dụng trong y học Trung Quốc dưới tên Ma hoàng trong hơn 5000 năm. Trong dược điển thế kỷ 16 Pentsao Kang Mu của Li Shih-Chen, nó được khuyến cáo như một chất kích thích tuần hoàn, diaphoretic, hạ sốt và ho chất đàn áp (1). Thành phần chịu trách nhiệm cho hành động của nó, ephedrin, được Nagajosi Nagai cô lập ở Tokyo vào năm 1887 (2). Sung. 1. Các tác dụng dược lý đã được làm sáng tỏ bởi Ku Kuei Chen người Trung Quốc và Carl F. Schmidt người Mỹ vào những năm 1920 và được trình bày trong một chuyên khảo toàn diện vào năm 1930 (3). Trong thí nghiệm đầu tiên của họ, hai nhà nghiên cứu đã tiêm một con chó cây ma hoàng trích xuất. Họ quan sát thấy sự gia tăng đáng kể và bền vững trong máu áp lực, sự gia tăng tim tỷ lệ, và sự co mạch. Trong các thí nghiệm sâu hơn trên động vật, tự thí nghiệm và ở những người tình nguyện, chất tinh khiết ephedrin cũng gây giãn phế quản, thư giãn của ruột, học sinh giãn nở, kích thích trung tâm hệ thần kinh và giảm lượng nước tiểu khối lượng (4). Vì những tác động này phần lớn tương ứng với adrenaline, hai nhà khoa học kết luận rằng nó là một chất giống thần kinh giao cảm; một trực tiếp và gián tiếp, như hiện đã biết. không giống adrenalinetuy nhiên, ephedrin rất sẵn có khi dùng đường uống và tác dụng của nó kéo dài hơn. Dựa trên những nghiên cứu này, các chế phẩm ephedrin đã được sử dụng trong những thập kỷ tiếp theo, chẳng hạn như chống hạ huyết áp, chứng ngủ rũ, hen suyễn, viêm phế quản, dị ứng, viêm mũi, béo phì và đái dầm ban đêm. Sung. 2. so sánh cấu trúc của L-ephedrine và L-adrenaline Ngày nay, ephedrin đã lỗi thời trong hầu hết các chỉ định trên vì nó là chất không đặc hiệu và mới hơn với ít tác dụng phụ đã được phát triển (5). Ví dụ, chọn lọc thuốc cường giao cảm beta2 có sẵn cho hen suyễn và được quản lý với kỹ thuật phức tạp hít phải các thiết bị. Ephedrin vẫn được bán trên thị trường dưới dạng thuốc dùng cho người ở nhiều quốc gia như một giải pháp để tiêm và lạnh biện pháp khắc phục (6). Khác với các chỉ định được phê duyệt chính thức, có báo cáo về việc lạm dụng ephedrine như một loại thuốc dự tiệc, như một loại thuốc chữa bệnh học tập hỗ trợ, để xây dựng cơ bắp trong thể hình, như một doping tác nhân trong thể thao, và như một tiền chất để tổng hợp các chất hướng thần (ví dụ, 7). Các chế phẩm đơn chất với ephedrin không có sẵn ở nhiều quốc gia mà không có đơn của bác sĩ. Tuy nhiên, trong diễn đàn về thuốc của trang web Eve & Rave (8), người ta báo cáo rằng làm thế nào một người có thể bị cáo buộc có được ephedrine viên nén trong một hiệu thuốc ở Thụy Sĩ: “(…) hôm nay bạn tôi từ Thụy Sĩ về và có một ít với anh ấy. Anh ấy chỉ mua chúng trong một hiệu thuốc, không cần đơn thuốc. Cho biết anh ấy cần chúng cho con chó của mình (không thể giư được). Anh ấy nói không có vấn đề gì. " Ephedrine, ban đầu được thử nghiệm trên chó về tác dụng đối với con người, bây giờ thực sự được sử dụng để điều trị ở răng nanh. Caniphedrine (Streuli) quảng cáo cho chúng tôi. bác sĩ thú y. chứa thành phần hoạt chất L-ephedrine - HCl với liều lượng 20 hoặc 50 mg. Thuốc được sử dụng trong thú y ở chó cái cho tiểu không kiểm soát, thường xảy ra sau khi bị thiến (9, 10). Không kiểm soát là kết quả của việc giảm áp lực đóng niệu đạo sau khi thiến và có thể được điều trị hiệu quả bằng các tác nhân α-adrenergic (bao gồm phenylpropanolamin). Caniphedrine ban đầu được phép phân phát bởi dược sĩ ở nhiều quốc gia mà không cần đơn thuốc thú y (loại C) - với kích thước gói lớn 100 hoặc 500. Sau khi xuất bản một số báo cáo về khả năng lạm dụng, caniphedrine được phân loại lại vào loại B và chỉ có thể phân phối với một đơn thuốc thú y. Lạm dụng ephedrine là một vấn đề. Nặng về tim mạch và thần kinh trung ương tác dụng phụ có thể xảy ra, đặc biệt là quá liều, khi khác thuốc được lấy (tương tác), và khi có các bệnh tiềm ẩn (11, 12). Do đó, phải hết sức khuyến khích việc sử dụng như một loại thuốc dùng trong bữa tiệc hoặc cho các mục đích lạm dụng khác.
