Carbapenems là kháng sinh thuộc nhóm beta-lactam. Ban đầu, carbapenems được gọi là thienamycins. Do phổ hoạt động kháng khuẩn rộng, chúng được sử dụng như thuốc. Một số ví dụ ertapenem, imipenem, doripenem, meropenem và tebipenem. Carbapenems có trạng thái dự trữ kháng sinh. Ở châu Âu, ngày càng có nhiều khả năng kháng carbapenems được ghi nhận.
Carbapenems là gì?
Carbapenems là kháng sinh thuộc nhóm beta-lactam. Về nguyên tắc, carbapenems là kháng sinh được dung nạp tương đối tốt. Do phổ hoạt động của chúng, chúng được chia thành hai nhóm. Điều này là do chúng có phổ hoạt động tương đối rộng ở cả khu vực gam âm và gam dương. Ngoài ra, beta-lactamase mà chúng chứa được đặc trưng bởi tính ổn định cao. Ví dụ, nhóm carbapenem đầu tiên bao gồm imipenem hoặc cilastatin, meropenem và doripenem. Ở đây cần lưu ý rằng chỉ riêng cilastatin không có tác dụng kháng khuẩn. Ertapenem thuộc nhóm thứ hai. Nó khác với các carbapenem khác ở chỗ nó chỉ có hiệu quả nhẹ đối với Acinetobacter và Pseudomonas. Tất cả các carbapenem đều không có hiệu quả đối với tình trạng kháng methicillin tụ cầu khuẩn. Về nguyên tắc, tất cả các carbapenem đều có tác dụng diệt khuẩn. Vì carbapenems là kháng sinh beta-lactam, chúng chủ yếu được sử dụng để điều trị một số vi khuẩn các bệnh truyền nhiễm đó là do nhạy cảm mầm bệnh. Tác dụng diệt khuẩn của chúng mở rộng đến hiếu khí và kỵ khí cũng như vi khuẩn gram âm và gram dương mầm bệnh. Trong phần lớn các trường hợp, tương ứng thuốc được tiêm tĩnh mạch như dịch truyền.
Hành động dược lý
Tác dụng của carbapenems, một mặt, do cách thức đặc biệt mà chúng liên kết với penicillin-ràng buộc protein. Mặt khác, thành phần hoạt tính ức chế sự tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn. Sự bài tiết của carbapenems xảy ra qua thận. Tuy nhiên, carbapenem imipenem là một cao thận-chất độc hại thận. Để kéo dài thời gian bán thải, kháng sinh thường được kết hợp với cilastatin, chất này ức chế dehydropeptidase. Bằng cách này, sự phân hủy thủy phân của thuốc bị trì hoãn trong thận. Đồng thời giảm độc cho thận. Sự kết hợp như vậy là không cần thiết với các carbapenem khác. Tất cả các carbapenem đều được chuyển hóa một phần và sau đó thải trừ qua thận. Thời gian bán hủy ở những người có thận khỏe mạnh là khoảng một giờ. Do phổ tương đối rộng của chúng, các carbapenem có ảnh hưởng rất lớn đến hệ thực vật đường ruột. Ngoài ra, vi khuẩn kháng carbapenems có thể tăng sinh trong quá trình điều trị và sau đó gây ra nhiễm trùng thứ cấp. Về cấu trúc hóa học, carbapenems khác với các beta-lactam khác. Ở đây, vòng năm ghi nhớ đặc trưng của beta-lactam tương ứng có carbon nguyên tử thay vì một lưu huỳnh nguyên tử. Ban đầu, dẫn chất của carbapenems được lấy từ một loài nấm có tên là Streptomyces cowya. Tuy nhiên, điều này dẫn chất, thienamycin, không ổn định trong cơ thể. Vì lý do này, carbapenems ngày nay được sản xuất tổng hợp.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Về nguyên tắc, tất cả các carbapenem được gọi là kháng sinh dự trữ. Điều này có nghĩa là chúng chỉ được sử dụng trong các điều kiện lây nhiễm đặc biệt và khó kiểm soát. Điều này là do việc sử dụng không được kiểm chứng sẽ hỗ trợ sự hình thành sức đề kháng và làm tăng tác dụng phụ. Ví dụ, carbapenem cũng được sử dụng khi đã có kháng thuốc với các beta-lactam khác. Chúng cũng được sử dụng trong trường hợp nhiễm trùng bệnh viện nghiêm trọng do không rõ nguyên nhân vi trùng, đặc biệt nếu dự định ban đầu điều trị là không hiệu quả. Ngoài ra, carbapenems cũng được sử dụng trong các bệnh nhiễm trùng hỗn hợp nặng, ví dụ ở viêm phúc mạc (viêm của phúc mạc) với vi khuẩn kỵ khí và sinh mủ mầm bệnh. Phổ hoạt động của carbapenems bao gồm hầu hết tất cả các vi khuẩn gram âm và gram dương gây bệnh vi khuẩn ngoại trừ mycoplasma và chlamydia. Carbapenems cũng có hiệu quả chống lại Pseudomonas aeruginosa. Carbapenem chỉ có sẵn theo đường tiêm. meropenem và imipenem hoặc cilastatin đặc biệt hữu ích cho các trường hợp nhiễm trùng nghiêm trọng hoặc thậm chí đe dọa tính mạng của thận, đường tiết niệu và ổ bụng. Nhiễm trùng nghiêm trọng của khớp và các cơ quan sinh dục, các mô mềm và da cũng biện minh cho việc sử dụng thuốc. Hơn nữa, nhiễm trùng nghiêm trọng của đường hô hấp cũng như viêm màng não và nhiễm trùng huyết cũng được xử lý bằng các chất hoạt tính. Carbapenem ertapenem được sử dụng chủ yếu cho các trường hợp nhiễm trùng da và viêm phổi. Viêm lớp lót bên trong của tim (Viêm nội tâm mạc) cũng có thể được điều trị bằng carbapenems. Liều lượng của các thành phần hoạt tính dựa trên thông tin chuyên khoa. Trong hầu hết các trường hợp, chúng được tiêm vào tĩnh mạch, đôi khi dưới dạng tiêm.
Rủi ro và tác dụng phụ
Các tác dụng phụ khác nhau có thể xảy ra khi sử dụng carbapenems. Trong số các tác dụng phụ phổ biến nhất là buồn nôn, tiêu chảy và ói mửa, da phát ban, và các khó chịu khác tại vị trí tiêm truyền. Nhức đầu và viêm của tĩnh mạch cũng có khi xảy ra. Đôi khi, phản ứng quá mẫn đã được báo cáo. Không được dùng carbapenems nếu đã biết quá mẫn. Ngoài ra, nếu bệnh nhân nhạy cảm với kháng sinh beta-lactam, điều trị bằng carbapenems được chống chỉ định. Ngoài ra, tương tác có thể xảy ra nếu carbapenems được dùng đồng thời với một số thuốc khác.
