Triazoles: Hiệu ứng, Sử dụng & Rủi ro

Triazoles là những hợp chất hóa học đặc biệt có cấu trúc hình vòng. Tất cả các triazol luôn có công thức phân tử hóa học là C2H3N3. Công thức này chỉ ra rằng triazol được cấu tạo từ năm nguyên tử. Mỗi phân tử riêng lẻ bao gồm hai carbon nguyên tử và ba nitơ các nguyên tử.

Triazoles là gì?

Triazol thường là các hợp chất thơm dị vòng và bao gồm một vòng năm nguyên tử. Chiếc nhẫn này bao gồm carbonnitơ các nguyên tử. Theo quan điểm hóa học, triazol tồn tại ở hai dạng đồng phân khác nhau. Một mặt có cái gọi là 1,2,3-triazol, mặt khác là 1,2,4-triazol. Tùy thuộc vào cách nitơ các nguyên tử trong triazole được sắp xếp trong vòng năm cạnh dị sắc, tồn tại hai triazole đồng phân. Chúng tồn tại ở hai dạng được gọi là tautomeric. Sự khác biệt duy nhất giữa các dạng này là vị trí của nguyên tử nitơ trong vòng. A khinh khí nguyên tử lần lượt liên kết với nguyên tử nitơ này. Về cơ bản, cần lưu ý rằng 1,2,3-triazol có thể tồn tại ở hai dạng đồng phân khác nhau, 1H-1,2,3-triazol hoặc 2H-1,2,3-triazol. Tương tự, 1,2,4-triazol tồn tại ở cả 1H-1,2,4-triazol và 4H-1,2,4-triazol. Từ quan điểm dược lý, triazoles là một loại riêng biệt trong thuốc chống nấm. Thuốc chống nấm là những chất đặc biệt có tác dụng diệt nấm. Cái gọi là triazole thuốc chống nấm bao gồm, ví dụ, các thành phần hoạt tính fluconazol, itraconazol, posaconazole, và voriconazol.

Hành động dược lý

Về cơ bản, triazoles là chất chống nấm. Vì vậy, để hiểu được phương thức hoạt động của triazol, điều cần thiết là phải xem xét kỹ hơn cấu trúc của nấm. Thành tế bào của nấm được cấu tạo bởi cái gọi là polysacarit và chất kitin. Chitin không chỉ được tìm thấy trong nấm mà còn đóng vai trò trung tâm trong cấu trúc của lớp vỏ côn trùng. Bên trong thành tế bào của nấm là một màng tế bào, phần quan trọng nhất trong số đó bao gồm chất ergosterol. Về mặt này, màng tế bào của nấm khác với màng của người. Trong tế bào người, chất cholesterol thay vào đó là hiện tại. Nấm tự sản xuất ra chất quan trọng ergosterol để cấu tạo nên màng tế bào của chúng. Quá trình sản xuất diễn ra từng bước trên cơ sở chất squalene. Tất cả các hoạt chất hiện đại và thuốc chống lại nấm tấn công sự hình thành của chất ergosterol. Giống như triazol, imidazol cũng ức chế giai đoạn thứ ba trong quá trình sản xuất ergosterol. Để đạt được mục đích này, hai thành phần hoạt tính sẽ ngăn chặn enzyme cần thiết cho quá trình chuyển đổi. Kết quả là, các vật liệu xây dựng khác được sản xuất thay thế cho ergosterol. Những chất bị lỗi này làm suy giảm quá trình trao đổi chất cần thiết cho sự sinh sản của nấm. Do đó, triazol được cho là có tác dụng ức chế nấm hoặc ức chế sinh sản. Một số triazoles dẫn thực tế là các vật liệu xây dựng của nấm đang bị thay đổi mạnh mẽ. Điều này có nghĩa là các màng nấm không còn có thể được xây dựng đúng cách. Kết quả là, bên trong tế bào bị rò rỉ ra ngoài, dẫn đến cái chết của nấm. Vì lý do này, một số triazol cũng có tác dụng diệt nấm hoặc tiêu diệt. Một đại diện tiêu biểu của nhóm này, hoạt chất fluconazol, có tác dụng chống nấm ở liều điều trị trong hầu hết các trường hợp. Tuy nhiên, ở liều lượng cao hơn, nó cũng cho thấy tác dụng diệt nấm ở một số sinh vật. Chất này can thiệp vào quá trình chuyển đổi lanosterol thành phân tử ergosterol. Kết quả là, các khuyết tật xảy ra trong màng tế bào của tế bào nấm. Mặt khác, trong tế bào người, ảnh hưởng của fluconazol yếu hơn nhiều. Về nguyên tắc, fluconazole được đặc trưng bởi một phổ hoạt động tương đối rộng. Về cơ bản, chất này có hiệu quả chống lại các loại nấm gây bệnh, ví dụ như Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans hoặc Microsporum.

Ứng dụng y tế và sử dụng

Triazoles được sử dụng trong nhiều ứng dụng khác nhau. Nhiều dẫn xuất được sử dụng như thuốc, đặc biệt là thuốc chống nấm. Thường được sử dụng thuốc bao gồm fluconazole và itraconazol. Ngoài việc sử dụng trong y học, triazol cũng được sử dụng như thuốc trừ sâu. Các tác nhân điển hình bao gồm, ví dụ, cyproconazole, epoxiconazole, hexaconazole, tebuconazole và triadimenol. Có một số bệnh thực vật để kiểm soát mà chỉ có thể sử dụng triazol. Trong phạm vi sử dụng y tế của thuốc kháng nấm triazole, có thể áp dụng cả tại chỗ và toàn thân. Tuy nhiên, các thuốc chống nấm được sử dụng toàn thân đòi hỏi phải chú ý đến các tác dụng phụ có thể xảy ra. Ví dụ, chất chống nấm fluconazole, được sử dụng cả tại chỗ và liệu pháp toàn thân nhiễm nấm khác nhau, chẳng hạn như nhiễm nấm Candida niêm mạc, nhiễm nấm toàn thân và nhiễm nấm da niêm mạc nặng.

Rủi ro và tác dụng phụ

Một số tác dụng phụ và khó chịu tiềm ẩn có thể xảy ra trong quá trình điều trị với triazoles, thay đổi tùy theo từng trường hợp. Ví dụ, buồn nônói mửa và ngứa của da đôi khi xảy ra. Ngoài ra, gan rối loạn chức năng đôi khi xảy ra. Ngoài ra, nước tiểu đôi khi bị đổi màu trong quá trình điều trị. Nếu tác dụng phụ hoặc các khiếu nại khác xảy ra trong hoặc sau điều trị với triazoles, nên hỏi ý kiến ​​bác sĩ ngay lập tức và ngừng thuốc nếu cần thiết.