Benzylpenicillin là một dạng cổ điển của penicillin. Các kháng sinh đại lý còn được gọi là penicillin G.
Benzylpenicillin là gì?
Benzylpenicillin, còn được biết là penicillin G, là một trong những kháng sinh. Nó đến từ beta-lactam kháng sinh và được sử dụng để điều trị các vi khuẩn khác nhau các bệnh truyền nhiễm. Việc phát hiện ra benzylpenicillin diễn ra vào năm 1928 bởi nhà vi khuẩn học người Scotland Alexander Fleming (1881-1955). Bác sĩ đã được trao giải Nobel năm 1945 cho việc khám phá ra kháng sinh penicillin. Penicillin G được sản xuất bởi nấm mốc Penicillium notatum. Ngay cả trong thời hiện đại, benzylpenicillin được lên men từ các chất nuôi cấy nấm thay vì tổng hợp. Penicillin G được coi là chất mẹ của tất cả penicillin. Nó đã làm phát sinh một số lượng lớn các dẫn xuất có đặc tính thay đổi. Những bất lợi của chất này bao gồm nhạy cảm với enzym penicilinase của vi khuẩn và không hiệu quả bằng đường uống, do tính không ổn định của axit. Vì lý do này, chỉ có thể sử dụng benzylpenicillin bằng cách đi qua ruột.
Hành động dược lý
Benzylpenicillin có hoạt tính kìm khuẩn. Phổ hoạt động của nó bao gồm Gram dương vi khuẩn, Các que kỵ khí Gram âm, các loài cầu khuẩn Gram âm, và xoắn khuẩn. Meningococci, phế cầu, clostridia, borrelia, corynebacteria, không tạo penicilin tụ cầu khuẩn, tan máu alpha và beta liên cầu khuẩn, leptospires, các loài Bacteroides, cũng như Treponema pallidum và Bacillus anthracis được coi là nhạy cảm với penicillin-G. Tuy nhiên, số lượng các chủng vi khuẩn đề kháng với penicillin G vẫn tiếp tục gia tăng trong những năm gần đây. Điều này đặc biệt đúng với gonococci. Benzylpenicillin có tác dụng ức chế sự phát triển của vi khuẩn. Vì mục đích này, thành tế bào của vi trùng bị chặn bởi kháng sinh vật chất. Tuy nhiên, một số vi khuẩn có khả năng phá hủy penicillin G vì chúng được trang bị protein beta-lactam. Bằng cách này, chúng đạt được khả năng kháng thuốc tự nhiên. Kể từ khi bằng miệng quản lý không hiệu quả do sự phân hủy của chất axit dịch vị, benzylpenicillin luôn phải được dùng dưới dạng truyền hoặc tiêm. Tuy nhiên, do thời gian tác dụng của kháng sinh rất ngắn nên cần phải tiêm nhiều lần trong ngày. Benzylpenicillin benzathine được coi là một benzylpenicillin có tác dụng lâu hơn và có thể được dùng mỗi tuần một lần hoặc mỗi tháng một lần. Sau khi truyền một thời gian ngắn, huyết tương tăng nhanh tập trung của penicillin G. Tuy nhiên, chỉ sau năm giờ, hoạt chất giảm nhanh như nhau. Trong trường hợp tiêm bắp quản lý, hấp thụ hoàn thành sau khoảng 30 phút. Huyết tương tập trung thấp hơn so với trường hợp truyền tĩnh mạch. Benzylpenicillin được thải trừ khỏi cơ thể chủ yếu qua thận. Hầu như không có bất kỳ sự trao đổi chất nào. Mức độ tập trung penicillin G trong các mô cơ thể khác nhau. Do đó, nồng độ tương đối cao xảy ra trong thận, gan và phổi, trong khi chúng khá thấp trong xương cũng như trong não.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Benzylpenicillin thích hợp để điều trị các bệnh nhiễm trùng có nguồn gốc vi khuẩn nhạy cảm với kháng sinh. Đây là những bệnh nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng trong tai, mũivà vùng cổ họng, nhiễm trùng âm đạo, và viêm thanh quản. Tuy nhiên, Viêm nội tâm mạc (viêm của lớp lót bên trong của tim), viêm màng não (viêm của màng não), -viêm tủy xương (viêm của tủy xương), nhiễm trùng huyết (máu ngộ độc), viêm phúc mạc (viêm của phúc mạc) hoặc nhiễm trùng của da cũng có thể được điều trị hiệu quả bằng penicillin G. Các chỉ định khác bao gồm bệnh thấp khớp sốt, bệnh leptospirosis, ban đỏ, viêm quầng, bệnh bạch hầu, - một chứng nhiễm trùng do vi khuẩn thuộc chi Borrelia gây ra và fibromyalgia , khí ga hoại thư và Bịnh giang mai. Trong trường hợp vết thương bị nhiễm trùng hoặc uốn ván, mặt khác, kiểm tra là cần thiết vì mầm bệnh hầu hết không nhạy cảm với benzylpenicillin. Trong một số bệnh, penicillin G cũng được kết hợp với một loại kháng sinh khác. Các liều của benzylpenicillin tùy thuộc vào từng bệnh cụ thể. Liều lượng được tính theo Đơn vị Quốc tế (IU). Một triệu IU mang ký hiệu ME. Liều tối đa là 10 ME, có thể dùng tối đa bốn lần một ngày.
Rủi ro và tác dụng phụ
Điều trị bằng penicillin G đôi khi có thể dẫn đến các tác dụng phụ không mong muốn. Bao gồm các tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, ói mửa, những thay đổi trong hương vị, phản ứng dị ứng như nghiêm trọng phát ban da hoặc phát ban, mất bạch cầu hạt, khô miệng, thận viêm, thiếu máu, bệnh huyết thanh, bị viêm máu tàu, co giật cơ bắpvà chuột rút. Một số bệnh nhân cũng bị sưng và đau tại chỗ tiêm. Nếu bệnh nhân phải điều trị bằng benzylpenicillin trong một thời gian dài, có nguy cơ nhiễm nấm hoặc vi khuẩn đại tràng. Kết quả là, có nguy cơ bị viêm ruột kèm theo tiêu chảy. Trong trường hợp này, phải ngừng điều trị ngay sau khi tham khảo ý kiến của bác sĩ chăm sóc. Thay vào đó, khác kháng sinh được sử dụng sau này. Penicillin G hoàn toàn không được sử dụng nếu bệnh nhân quá mẫn cảm với penicillin. Nếu bệnh nhân bị các dạng đặc biệt của bệnh bạch cầu hoặc tuyến của Pfeiffer sốt, người thầy thuốc phải cân nhắc kỹ giữa nguy cơ và lợi ích cho bệnh nhân trước khi cho bệnh nhân dùng. Việc sử dụng penicillin G trong mang thai được coi là an toàn. Tuy nhiên, điều quan trọng là phải hỏi ý kiến của thầy thuốc. Vì tác nhân kháng sinh có thể truyền sang con qua mẹ sữa, có nguy cơ rối loạn ở trẻ sơ sinh hệ thực vật đường ruột. Trẻ sơ sinh bị ảnh hưởng bị tiêu chảy và viêm ruột. Ngoài ra, các phản ứng dị ứng có thể phát triển sau đó. Vì lý do này, nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng kháng sinh, ngay cả trong thời kỳ cho con bú. Bởi vì benzylpenicillin ảnh hưởng đến hệ thực vật đường ruột và có thể gây tiêu chảy, có thể là hiệu quả của biện pháp tránh thai nội tiết chẳng hạn như thuốc tránh thai có thể được giảm bớt. Vì lý do này, việc sử dụng thêm các màng chắn hoặc bao cao su được khuyến khích.
