Định nghĩa
Plasma tập trung là nồng độ của một tác nhân dược phẩm trong máu huyết tương tại một thời điểm nhất định sau khi quản lý. Plasma là phần chất lỏng của máu loại trừ các thành phần tế bào của nó. Tập trung thường được biểu thị bằng µg / ml.
Đường cong thời gian-nồng độ huyết tương
Nếu nồng độ trong huyết tương được đo nhiều lần sau quản lý, một huyết tương tập trung-đường cong thời gian có thể được xây dựng từ các giá trị. Hình vẽ cho thấy quá trình lý tưởng hóa sau khi uống một viên thuốc: hình dạng của đường cong phản ánh dược động học của thành phần hoạt chất. Các yếu tố ảnh hưởng bao gồm:
- Liều lượng
- Phát hành
- Tỷ lệ hấp thụ
- Sinh khả dụng
- Khối lượng phân phối
- Tỷ lệ loại bỏ
Vì vậy, ví dụ, nếu liều tăng, nồng độ tối đa trong huyết tương tăng. Từ các giá trị đo được, có thể thu được các thông số dược động học khác nhau, từ đó có thể xác định được đặc điểm của thuốc. Đường cong có thể được tính toán bằng toán học (ví dụ, hàm Bateman).
Nồng độ tối đa trong huyết tương
Ctối đa là nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được sau khi dùng thuốc quản lý. Nó phụ thuộc phần lớn vào tỷ lệ hấp thụ trong quá trình quản lý đường tiêm. Thuốc xâm nhập vào cơ thể sinh vật càng nhanh thì C càng caotối đa. Đường cong được dịch chuyển sang trái. Khi một loại thuốc được sử dụng cùng với thức ăn, Ctối đa thường - nhưng không phải lúc nào cũng đạt được sau đó và đỉnh phẳng. Đường cong dịch chuyển sang phải. Thời gian trôi qua từ khi sử dụng đến nồng độ tối đa được biểu thị bằng ttối đa. Ma tuý tương tác có thể dẫn đến sự gia tăng Ctối đa và tăng rủi ro cho tác dụng phụ.
Diện tích dưới đường cong (AUC).
Diện tích dưới đường cong (AUC) luôn bằng nhau đối với tiêm tĩnh mạch, bất kể tốc độ và vị trí tiêm. Nó tỷ lệ thuận với liều quản lý. Nó thường thấp hơn khi dùng đường tiêm vì nhiều rào cản khác nhau cản đường thuốc. Các sinh khả dụng F là thương số của AUC uống và tiêm tĩnh mạch.
Các chức năng khác của nồng độ trong huyết tương
Nồng độ thuốc trong huyết tương cho thấy thuốc được hấp thu và có thể gây tác dụng toàn thân. Mối quan hệ với các tác dụng dược lý thường có thể được thiết lập. Tuy nhiên, thực tế là một tác nhân xuất hiện trong máu không có nghĩa là nó có hoạt tính dược lý. Ví dụ: nếu nó không được phân phối đến mục tiêu ma túy của nó - chẳng hạn như đằng sau nghẽn mạch máu não trong não - nó không thể phát huy tác dụng của nó. Nồng độ huyết tương có thể được đo để theo dõi một liệu pháp. Ví dụ, nó được sử dụng để xác định xem nồng độ có nằm trong phạm vi điều trị hay không. Người ta cũng quan tâm đến nồng độ trong huyết tương, ví dụ, do thuốc-ma túy tương tác hoặc ảnh hưởng của thức ăn đối với sinh khả dụng (xem ở trên).
