Sản phẩm
Naloxegol có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Moventig, Hoa Kỳ: Movantik). Nó đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 2015.
Cấu trúc và tính chất
Naloxegol (C34H53KHÔNG11Mr = 651.8 g / mol) là một dẫn xuất pegyl hóa của naloxone. Nó tồn tại dưới dạng naloxegoloxalate, màu trắng bột đó là chất hòa tan cao trong nước.
Effects
Naloxegol (ATC A06AH03) là một chất đối kháng tại các thụ thể μ-opioid ngoại vi, loại bỏ tác dụng của opioid trong ruột để chống lại táo bón. Do quá trình pegylation, nó trở thành chất nền của P-glycoprotein. Sự khuếch tán thụ động qua màng bị giảm và naloxegol không đi qua máu–não rào cản vào trung tâm hệ thần kinh. Do đó, naloxegol không ảnh hưởng đến tác dụng giảm đau của việc dùng đồng thời opioid. Nó có thời gian bán hủy từ 6 đến 11 giờ.
Chỉ định
Để điều trị táo bón gây ra bởi opioid.
Liều dùng
Theo thông tin kê đơn. Máy tính bảng được thực hiện một lần mỗi ngày vào buổi sáng khi trống rỗng dạ dày ít nhất 30 phút trước hoặc 2 giờ sau khi ăn sáng.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Tắc ruột
- Kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 mạnh.
Các biện pháp phòng ngừa bổ sung cần được tuân thủ trong ung thư người bệnh. Chi tiết đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Naloxegol là chất nền của CYP3A4. Các chất ức chế CYP3A4 mạnh có thể dẫn đến sự gia tăng có liên quan sinh khả dụng và do đó chống chỉ định.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, đau đầuvà đầy hơi.
