Sản phẩm
Oxybutynin có bán trên thị trường ở dạng viên nén và dưới dạng miếng dán thẩm thấu qua da (Ditropan, Kentera). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 1988, và miếng dán thẩm thấu qua da đã có sẵn từ năm 2007. Các công thức phổ biến cũng được sản xuất; xem Dung dịch oxybutynin trong da (để sử dụng cho đường tiết niệu bàng quang). Các dạng bào chế khác đã được phát hành ở Hoa Kỳ mà không có sẵn ở nhiều nước. Chúng bao gồm thẩm thấu qua da gel, được áp dụng cho da và giải phóng thành phần hoạt tính qua da vào máu.
Cấu trúc và tính chất
Oxybutynin (C22H31KHÔNG3Mr = 357.5 g / mol) là một đồng phân cấu tạo liên quan đến atropin. Nó là một amin bậc ba và có trong thuốc dưới dạng bazơ hoặc oxybutynin hydrochloride. Oxybutynin hydrochloride là chất kết tinh màu trắng bột dễ hòa tan trong nước.
Effects
Oxybutynin (ATC G04BD04) có tác dụng phân giải phó giao cảm (kháng cholinergic), chống co thắt và gây tê cục bộ tính chất. Nó thư giãn bàng quang cơ trơn, giảm tiểu gấp và tần suất làm rỗng bàng quang. Nó cũng làm giảm sự bài tiết của tuyến mồ hôi. Các tác động là do sự đối kháng cạnh tranh ở muscarinic M-acetylcholine thụ.
Chỉ định
- Đái dầm (đái dầm ban đêm hoặc ban ngày).
- Không ổn định bàng quang với không thể giư được, đi tiểu thường xuyên và muốn đi tiểu.
- Bàng quang thần kinh co cứng
Không phải tất cả các dạng bào chế đều được chấp thuận cho tất cả các chỉ định. Oxybutynin cũng có thể được sử dụng ngoài nhãn hiệu cho chứng đổ mồ hôi nặng (hyperhidrosis), nhưng không được cơ quan quản lý ở nhiều quốc gia chấp thuận cho mục đích này.
Liều dùng
Theo SmPC. Oxybutynin được dùng qua đường miệng và qua da; một số công thức phổ biến nhất định được sử dụng bổ sung trong da.
Chống chỉ định
Oxybutynin được chống chỉ định trong nhiều tình trạng và bệnh vì đặc tính kháng cholinergic của nó. Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Oxybutynin được biến đổi sinh học bởi CYP3A4 và trải qua trao đổi chất đầu tiên khi dùng đường uống, làm giảm sinh khả dụng xuống thấp 6%. Thuốc tương ứng tương tác có thể. Khác thuốc kháng cholinergic có thể làm tăng tác dụng phụ kháng cholinergic của oxybutynin và nên tránh hoặc sử dụng một cách thận trọng. Các đặc tính ký sinh trùng của thuốc có thể làm chậm quá trình vận chuyển đường ruột và ảnh hưởng đến hấp thụ của cái khác thuốc. Hiệu quả của cholinergic thuốc và prokinetics có thể bị bãi bỏ. Rượu có thể làm tăng buồn ngủ.
Tác dụng phụ
Tiềm năng tác dụng phụ phát sinh chủ yếu do đặc tính kháng cholinergic của oxybutynin. Các tác dụng phụ phổ biến nhất có thể xảy ra bao gồm:
