paliperidon

Sản phẩm

Paliperidone có sẵn trên thị trường dưới dạng phát hành liên tục viên nén (Invega, chủng loại) và như một sự đình chỉ phát hành liên tục cho tiêm bắp (Xeplion, Trevicta, chung). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 2008.

Cấu trúc và tính chất

Paliperidon (C23H27FN4O3Mr = 426.5 g / mol) tồn tại ở dạng đồng đẳng và thực tế không tan trong nước. Nó thuộc về nhóm benzisoxazoles. Paliperidone tương ứng với 9-hydroxyrisperidone, chất chuyển hóa có hoạt tính của risperidone (Risperdal) và chỉ khác với hợp chất gốc ở một nhóm hydroxyl. Trong hỗn dịch làm chậm, nó có mặt dưới dạng paliperidone palmitate.

Effects

Paliperidone (ATC N05AX13) có đặc tính chống loạn thần. Các tác động là do đối kháng tại dopamine Thụ thể D2 và serotonin Thụ thể 5HT2A. không giống risperidone, paliperidone không yêu cầu kích hoạt bởi CYP2D6 và do đó có khả năng gây thuốc thấp hơn tương tác và sự khác biệt giữa các cá nhân trong quá trình trao đổi chất.

Chỉ định

Để điều trị tâm thần phân liệt.

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Máy tính bảng được dùng một lần mỗi ngày và luôn vào cùng một thời điểm trong ngày, bất kể bữa ăn.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn cảm (bao gồm risperidone).
  • Bệnh Parkinson
  • Chứng mất trí cơ thể

Chi tiết đầy đủ về các biện pháp phòng ngừa và tương tác có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm đau đầu, kích động động cơ, buồn ngủ, mệt mỏi, đờ đẫn, chóng mặt, rối loạn ngoại tháp, mạch nhanh, kích động, táo bón, buồn nôn, run, chứng khó tiêu, ói mửa, khô miệng, huyết áp thấp, và tăng cân.