Sản phẩm
Pramipexole có bán trên thị trường ở dạng viên nén và dạng viên nén giải phóng kéo dài (Sifrol, Sifrol ER, generics). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 1997; thuốc generic được phát hành vào năm 2010 và gia nhập thị trường vào tháng 2011 năm XNUMX. Sifrol ER phát hành liên tục viên nén đã được nhà sản xuất ban đầu khởi chạy lại vào năm 2010.
Cấu trúc và tính chất
Pramipexole (C10H17N3S, Mr = 211.30 g / mol) là một nonergoline dopamine chất chủ vận và một dẫn xuất tetrahydrobenzothiazole. Nó hiện diện trong thuốc như pramipexole dihydrochloride monohydrate, tức là pramipexole - 2 HCl - H2O, một tinh thể màu trắng bột dễ hòa tan trong nước. Pramipexole là một racemate và có bán trên thị trường ở dạng -enantiomer tinh khiết. Việc sử dụng -enantiomer dexpramipexole trong điều trị đang được nghiên cứu trong các chỉ định khác.
Effects
Pramipexole (ATC N04BC05) có đặc tính dopaminergic và bảo vệ thần kinh. Các tác động là do ràng buộc với dopamine thụ thể, đặc biệt là D3 thụ thể dopamine thuộc họ thụ thể D2. Không giống như những người khác chất chủ vận dopamine, nó là tương đối chọn lọc.
Chỉ định
Để điều trị triệu chứng bệnh Parkinson như đơn trị liệu hoặc kết hợp với levodopa và để điều trị triệu chứng Hội chứng chân tay bồn chồn. Các dấu hiệu tiềm năng khác được đề cập trong tài liệu (ví dụ, rối loạn cảm xúc lưỡng cực, trầm cảm), nhưng pramipexole vẫn chưa được chấp thuận cho mục đích này.
Lạm dụng
Do đặc tính hướng thần và tăng ham muốn tình dục, pramipexole có thể bị lạm dụng như một loại thuốc kích thích tình dục.
Liều dùng
Theo SmPC. Pramipexole có thời gian bán thải dài trung bình là 8-12 giờ và được dùng với nước ba lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn, để điều trị bệnh Parkinson. Sự phát hành bền vững viên nén chỉ cần dùng một lần mỗi ngày do hoạt chất giải phóng chậm. Để điều trị Hội chứng chân tay bồn chồn, pramipexole được coi là không chậm phát triển viên nén 2-3 giờ trước khi đi ngủ.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Pramipexole chuyển hóa kém và không có thông tin tương tác qua CYP450. Tuy nhiên, có một số tiềm năng đối với thuốc-dược động học tương tác bởi vì pramipexole được loại bỏ và tiết ra bởi thận như một cation hữu cơ (Hình). Các cation hữu cơ khác có thể ức chế cạnh tranh sự bài tiết pramipexole ở thận và làm tăng nồng độ trong huyết tương ở một mức độ phù hợp. Bao gồm các nitơ các hợp chất như amantadin, cimetidin, diltiazem, quinidin, ký ninh, ranitidin, triamteren, Verapamil, digoxin (không có hợp chất N), procainamid, và trimethoprim. Các hiệu ứng phụ có thể xảy ra với các chống parkinson và trầm cảm trung tâm thuốc.
Tác dụng phụ
Một tác dụng phụ rất phổ biến là buồn ngủ, đôi khi có thể dẫn đến buồn ngủ đột ngột. Do đó, nên tránh lái xe và vận hành máy móc nặng trong thời gian điều trị. Rượu và các loại thuốc trị trầm cảm cũng có thể làm tăng tác dụng phụ này. Chóng mặt, rối loạn vận động, đau đầu, huyết áp thấp (đôi khi mất ý thức trong thời gian ngắn), chứng hay quênvà buồn nôn cũng rất phổ biến. Thuốc chủ vận Dopamine được biết là gây ra những thay đổi về hành vi. Chúng bao gồm rối loạn ham muốn tình dục, quá khích, ảo tưởng, hoang tưởng, nghiện cờ bạc, nghiện mua sắm và ăn uống vô độ. Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra bao gồm mất ngủ, nhầm lẫn, những giấc mơ bất thường, bồn chồn, rối loạn thị giác, khó tiêu, phù nề, mệt mỏi, tăng hoặc giảm cân, viêm phổi, thở rối loạn và phản ứng quá mẫn.
