Quinin

Sản phẩm

Quinine được chấp thuận ở nhiều quốc gia dưới dạng dragees cho bệnh sốt rét liệu pháp (quinine sulfate 250 Hänseler). Ở Đức, phủ phim viên nén 200 mg quinine sulfate có bán trên thị trường để điều trị cho bê chuột rút (Limptar N).

Cấu trúc và tính chất

Quinin (C₂₀H₂₄N₂O₂M_r = 324.4 g / mol) thường tồn tại dưới dạng quinin sulfat, một tinh thể màu trắng bột hoặc kim mịn không màu ít hòa tan trong nước. Quinine rất đắng hương vị. Nó là một dẫn xuất quinoline được tìm thấy trong vỏ của cây quinine.

Effects

Quinine (ATC P01BC01, ATC M09AA02) có đặc tính chống ký sinh trùng, giãn cơ và hạ sốt. Tại cơ, quinin kéo dài thời gian chịu lửa, làm giảm tính kích thích ở lớp cuối của động cơ và ảnh hưởng đến phân phối of canxi trong sợi cơ. Do đó, nó làm tăng ngưỡng phản ứng của cơ đối với các kích thích. Nhận xét: Quinin sulfat đã được sử dụng trong nhiều thập kỷ để điều trị chứng vô căn ở bắp chân chuột rút. Tuy nhiên, vì nó tác dụng phụ, khả năng tương tác, và độc tính có thể xảy ra khi dùng quá liều, việc sử dụng nó cho chỉ định này đã được thảo luận nghiêm túc. Ví dụ, ở Mỹ, việc chấp thuận điều trị cho bê chuột rút đã bị thu hồi vào năm 1995 sau khi FDA kết luận rằng lợi ích tiềm năng không lớn hơn rủi ro. Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ Quản trị và một số ấn phẩm khuyên không nên sử dụng nó cho mục đích này.

Hướng dẫn sử dụng

Bệnh sốt rét:

Quinine được chấp thuận ở nhiều quốc gia để điều trị các cơn cấp tính của cloroquin-sự bền vững bệnh sốt rét nhiễm trùng do.

Chuột rút bắp chân vào ban đêm:

Ở Đức, quinine được chấp thuận để phòng ngừa và điều trị chuột rút bắp chân về đêm ở người trưởng thành. Ở nhiều nước, đây không còn là chỉ định đã đăng ký (ngoài nhãn).

Như một phương thuốc đắng:

Quinine cũng được sử dụng với số lượng nhỏ như một chất làm đắng, ví dụ, để điều chế Ấn Độ tonic Nước (ví dụ: Schweppes).

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Để điều trị chuột rút bắp chân, một viên 200 mg được uống sau bữa ăn tối. Tối đa hàng ngày liều là hai viên nén mỗi ngày

Chống chỉ định

Quá mẫn
Mang thai và cho con bú
Thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase
Bệnh nhược cơ
Tiếng ù tai
Tổn thương trước của dây thần kinh thị giác
Hạ kali máu chưa được điều trị
Được biết nhịp tim chậm và các rối loạn nhịp tim khác có liên quan về mặt lâm sàng.
Suy tim nặng mất bù
Hội chứng QT dài bẩm sinh hoặc tiền sử gia đình tương ứng.
Kéo dài khoảng QT mắc phải đã biết.
Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Quinine là chất nền của CYP3A4 và các isozyme CYP450 khác tham gia vào quá trình chuyển hóa. Tương ứng tương tác với chất ức chế CYP và chất cảm ứng có thể xảy ra. Quinine có thể kéo dài khoảng QT và không nên kết hợp với các thuốc điều đó cũng kéo dài nó. Một số loại thuốc khác tương tác đã được mô tả, ví dụ, với thuốc giãn cơ, thuốc chống loạn nhịp tim, chất kiềm hóa nước tiểu, pyrimethamin, chất đối kháng vitamin K, và thuốc kháng axit (lựa chọn).

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra bao gồm (lựa chọn):

Buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy
Phản ứng quá mẫn
Thay đổi công thức máu, giảm tiểu cầu
Hội chứng urê huyết tán huyết
Rối loạn chức năng gan
Rối loạn thị giác
Tiếng ù tai, rối loạn thính giác, chóng mặt
Rối loạn nhịp tim, nhịp tim đập nhanh.