Sản phẩm
Sitaxentan đã có mặt trên thị trường EU từ năm 2006 dưới dạng bao phim viên nén (Thelin 100 mg, Pfizer). Nó đã bị rút khỏi thị trường vào năm 2010 vì gan-tác dụng phụ độc hại.
Cấu trúc và tính chất
Sitaxentan (C18H15CLN2O6S2Mr = 454.9 g / mol) là một dẫn xuất oxazole, thiophene, benzodioxole và sulfonamide. Nó hiện diện trong thuốc như sitaxentan natri và còn được gọi là sitaxsentan.
Effects
Sitaxentan (ATC C02KX03) là chất đồng vận của endothelin-1 (ET-1) tại thụ thể endothelin. Nó đảo ngược tác động của hormone, làm giãn nở máu tàu, hạ thấp huyết ápvà cải thiện triệu chứng. Sitaxentan, không giống như bosentan (Tracleer), có tính chọn lọc đối với thụ thể ETA.
Chỉ định
Để điều trị động mạch phổi tăng huyết áp.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm đau đầu. Sitaxentan có đặc tính gây độc cho gan. Kết quả là hai người tử vong gan các sự kiện trong quá trình điều trị, Pfizer đã tự nguyện rút thuốc khỏi thị trường và ngừng tất cả các thử nghiệm lâm sàng.
