NSAID

Sản phẩm

Kháng viêm không steroid thuốc (NSAID) có nhiều dạng bào chế. Chúng bao gồm phủ phim viên nén, viên nén, viên nén giải phóng kéo dài, uống đình chỉ, bằng miệng hạt, thuốc đạn, Thuốc nhỏ mắt NSAID, viên ngậm, nhũ hóa gelvà kem (lựa chọn). Thành phần hoạt chất đầu tiên từ nhóm này là axit salicylic, được sử dụng trong y học vào thế kỷ 19 dưới dạng natri muối natri salicylat. Tuy nhiên, nó gây khó chịu cho đường tiêu hóa quá nhiều và do đó không bắt kịp. Thành công hơn nhiều là dẫn xuất acetyl hóa, axit acetylsalicylic (aspirin), được Bayer đưa ra ngay trước khi bước sang thiên niên kỷ 1899 và vẫn là một trong những NSAID quan trọng nhất hiện nay. Nhiều NSAID mới đã được phát triển trong thế kỷ 20. Ví dụ, trong số những thứ được biết đến nhiều nhất là diclofenac, ibuprofenvà naproxen, Với việc bổ sung mefenamic acid ở nhiều quốc gia (xem bên dưới).

Cấu trúc và tính chất

NSAID được phân loại theo cấu trúc hóa học của chúng. Các nhóm bao gồm các dẫn xuất axit anthranilic (ví dụ, mefenamic acid), (aryl)A-xít a-xê-tíc các dẫn xuất (ví dụ: diclofenac), oxicams (ví dụ: piroxicam), các dẫn xuất của axit propionic (ví dụ, ibuprofen), và các salicylat (ví dụ: axit acetylsalicylic). NSAID còn được gọi là “thuốc giảm đau axit” vì nhiều đại diện là chất hữu cơ axit và thường chứa một nhóm cacboxy (-COOH). Tên không steroid được sử dụng để phân biệt NSAID với glucocorticoid, là steroid.

Effects

Thuốc chống viêm không steroid (ATC M01A) là:

  • Thuốc giảm đau (giảm đau)
  • Antipyretic (hạ sốt)
  • Chống viêm (antiphlogistic)
  • Ức chế kết tập tiểu cầu (ví dụ: axit acetylsalicylic).
  • Chống khối u

Các tác động dựa trên sự ức chế các cyclooxygenase và do đó ức chế quá trình sinh tổng hợp tuyến tiền liệt và thromboxan. Chất ức chế COX-2 có tính chọn lọc đối với cyclooxygenase-2 (COX-2).

Chỉ định

Chỉ định sử dụng NSAID bao gồm:

Liều dùng

Theo SmPC. Nhiều NSAID có thời gian bán hủy ngắn và do đó thường cần được dùng đến khoảng ba lần mỗi ngày. Ví dụ, diclofenac có thời gian bán thải từ 1 đến 3 giờ. Các tác nhân có tác dụng kéo dài cũng đã được phát triển, đặc biệt là oxicam và naproxen. NSAID thường được kê đơn cùng với một thứ gọi là bảo vệ dạ dày, thường là chất ức chế bơm proton (PPI), để giảm nguy cơ phát triển loét dạ dày và ruột.

Lạm dụng

Không giống như đau thuốc như opioid, NSAID không phải là thuốc hướng thần và không bị lạm dụng như chất gây say. Tuy nhiên, việc lạm dụng trái với khuyến cáo khoa học là hoàn toàn có thể.

Thành phần

Được biết thuốc hoặc thuốc gốc được liệt kê trong ngoặc đơn. Chung phiên bản của nhiều NSAID cũng có trên thị trường. Các thành phần hoạt tính khác tồn tại không hoặc không còn được bán trên thị trường ở nhiều nước. Các dẫn xuất của axit anthranilic (fenamat):

  • Etofenamate (Rheumon, Traumalix).
  • Axit flohidric (Assan)
  • Axit meclofenamic (Meclomen, hết thương mại).
  • Axit mefenamic (Ponstan)
  • Axit niflumic

Chất ức chế COX-2:

Các dẫn xuất của axit axetic và các dẫn xuất của axit aaxetic:

  • Aceclofenac (Beofenac, D).
  • Acemetacin (Tilur)
  • Bufexamac (Parfenac, ngoài thương mại).
  • diclofenac, Gel diclofenac (Voltaren).
  • Etodolac (Lodine)
  • Indometacin (Indocid)
  • Ketorolac (Acular)

Thuốc nhỏ mắt NSAID:

  • Bromfenac (Yellox)
  • Thuốc nhỏ mắt diclofenac (Voltaren Ophta).
  • Thuốc nhỏ mắt indometacin (Indophtal)
  • Ketorolac (Acular)
  • Nepafenac (Nevanac)

Oxicam:

  • Lornoxicam (Xefo, ngoài thương mại).
  • Meloxicam (Mobicox, không có sẵn trên kệ)
  • Piroxicam (Felden), gel piroxicam
  • Tenoxicam (Tilcotil)

Các dẫn xuất của axit propionic:

  • Benoxaprofen (ngoài thương mại)
  • Dexibuprofen (Seractil)
  • Dexketoprofen (Ketesse)
  • Fenoprofen (không được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia).
  • Flurbiprofen (Froben)
  • flurbiprofen viên ngậm (Strepsis Dolo).
  • Ibuprofen (Brufen), Ibuprofen lysinate, ibuprofen alginat, ibuprofen natri.
  • Ketoprofen (Fastum)
  • Naproxen (Aleve)
  • Axit tiaprofenic (phẫu thuật, D)

Salicylat:

  • Axit acetylsalicylic (aspirin).
  • Calcium carbasalat (Alcacyl viên nén, Alka C).
  • Lysine acetyl salicylate (Alcacyl bột, Aspégic)
  • Axit salicylic (nhiều loại)

Sulfonanilide:

  • Nimesulide (Aulin)

Chống chỉ định

Khi sử dụng NSAID, phải tuân thủ nhiều chống chỉ định và thận trọng. Chi tiết đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

NSAID có thể tương tác với nhiều tác nhân dược phẩm. Chúng bao gồm, ví dụ, glucocorticoid, thuốc chống tăng huyết áp, thuốc chống đông máu, SSRI, thuốc chống đái dầm, lithium, chất thăm dò, ciclosporin, tacrolimusvà methotrexate (lựa chọn). Rượu có thể tăng tác dụng phụ. NSAID thường là các anion hữu cơ và có thể là chất nền của các isozyme CYP450.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ tiềm ẩn phổ biến nhất bao gồm:

  • Rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, chán ăn, táo bón, đau bụng, đầy hơi, phân có màu đen, nôn ra máu và chảy máu đường tiêu hóa
  • Tác dụng phụ thần kinh trung ương và tâm thần: Hạn chế phản ứng, đau đầu, chóng mặt, choáng váng, mệt mỏi, thay đổi tâm trạng.
  • Giữ nước, nước giữ lại.
  • Viêm da

Các tác dụng phụ xảy ra chủ yếu là do tuyến tiền liệt cũng thực hiện các chức năng sinh lý. Sự ức chế sự tổng hợp của chúng cũng ngăn chặn những hiệu ứng mong muốn của chúng. NSAID có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng đến đe dọa tính mạng, đặc biệt là khi điều trị lâu dài. Chúng bao gồm loét dạ dày và ruột, chảy máu, thủng, các bệnh tim mạch như cao huyết áp và tim tấn công và đột quỵ, gan dịch bệnh, viêm gan, nguy hiểm đến tính mạng da phản ứng, sốc phản vệ, máu đếm các thay đổi (mất bạch cầu hạt) Và thận rối loạn chức năng cho đến và bao gồm cả suy thận.