Cephalosporin đại diện cho một nhóm kháng sinh có nguồn gốc từ cephalosporin-C. Giống penicillin, chúng chứa một vòng beta-lactam, chịu trách nhiệm về hiệu quả của những thuốc chống lại vi khuẩn. Cephalosporin thường được dung nạp tốt và ít gây ra tác dụng phụ hơn các kháng sinh.
Cephalosporin là gì?
Cephalosporin đại diện cho một nhóm kháng sinh có nguồn gốc từ cephalosporin-C. Cephalosporin là thuốc kháng sinh có tác dụng của vòng beta-lactam. Có nhiều loại cephalosporin. Tuy nhiên, cấu trúc cơ bản của chúng là giống nhau. Là thành phần cấu trúc quan trọng nhất, chúng chứa một vòng beta-lactam. Chỉ có các nhóm nguyên tử ở hai đầu đối diện của phân tử là khác nhau. Do đó, có nhiều sự kết hợp, cũng là cơ sở cho một số hoạt động kháng sinh khác nhau thuốc. Cephalosporin có thể được chia thành sáu nhóm khác nhau dựa trên phổ hoạt động của chúng. Tất cả các thành phần hoạt tính đều có điểm chung là phá vỡ cấu trúc của thành tế bào vi khuẩn. Hiệu lực của các cephalosporin riêng lẻ khác nhau và chỉ bị ảnh hưởng bởi các nhóm nguyên tử khác nhau gắn với xương sống hóa học của phân tử. Các cephalosporin nhóm 1 có hoạt tính yếu. Đại diện duy nhất của nhóm này ngày nay là cefazolin. Ngoài ra, nhóm hoạt chất thứ hai bao gồm cái gọi là cephalosporin chuyển tiếp, chủ yếu được sử dụng để chống lại vi trùng Haemophilus influenzae. Nhóm thứ ba bao gồm các loại thuốc kháng sinh đặc biệt hiệu quả chống lại yếm khí vi khuẩn. Một nhóm khác bao gồm cephalosporin phổ rộng. Chúng có hiệu quả chống lại cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Các cephalosporin phổ hẹp chỉ có hiệu quả đối với Pseudomonas aeruginosa. Tất cả năm nhóm trên chỉ có thể được áp dụng bằng cách tiêm truyền, vì chúng sẽ bị phá hủy nếu dùng đường uống. Tuy nhiên, cũng có những cephalosporin dai dẳng có thể dùng đường uống, do đó xếp chúng vào nhóm thứ sáu.
Hành động dược lý
Tác dụng dược lý của cephalosporin là kết quả của việc phong tỏa enzym transpeptidase của vi khuẩn bởi vòng beta-lactam trong phân tử. Transpeptidase chịu trách nhiệm xây dựng lớp murein của thành tế bào vi khuẩn. Trong quá trình này, nó xúc tác sự kết hợp của N-acetylglucosamine với axit N-acetylmuramic, tạo cơ sở cho lớp murein. Khi transpeptidase tiếp xúc với cephalosporin, vòng beta-lactam sẽ mở ra, tạo liên kết với các vị trí hoạt động của enzym. Trong quá trình này, enzym bị bất hoạt và quá trình lắp ráp thành tế bào vi khuẩn chấm dứt. Tuy nhiên, các bức tường tế bào hiện có không bị tấn công. Chỉ sự tích tụ của lớp murein trong quá trình sinh sôi của vi khuẩn mới bị xáo trộn. Sự phát triển của vi khuẩn do đó bị ức chế. Cấu trúc của thành tế bào của vi khuẩn gram dương và gram âm là khác nhau. Mặc dù tất cả các vi khuẩn đều tạo thành lớp murein trong thành tế bào, nhưng lớp này mỏng hơn ở vi khuẩn gram âm. Hơn nữa, một số vi khuẩn tạo ra enzym beta-lactamase, enzym này phá hủy vòng beta-lactam của thuốc kháng sinh. Do đó, các cephalosporin riêng lẻ phát triển các hiệu quả khác nhau. Ví dụ, nếu các nhóm nguyên tử bên có thể bảo vệ tốt vòng beta-lactam chống lại men beta-lactamase, thì cephalosporin tương ứng có thể chống lại vi khuẩn mà các kháng sinh khác đã mất tác dụng.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Là một lớp của thuốc, cephalosporin có phổ hoạt động rộng. Mặc dù không phải tất cả các loại kháng sinh trong nhóm chất này đều có hiệu quả chống lại tất cả các vi khuẩn, nhưng các cephalosporin khác nhau có thể chống lại những vi khuẩn khác nhau vi trùng. Đó là lý do tại sao các tác nhân này được sử dụng rộng rãi cho vi khuẩn các bệnh truyền nhiễm. Tuy nhiên, đối với ứng dụng, điều quan trọng là phải biết vi khuẩn nào hiện diện. Các cephalosporin phổ rộng ceftazidim, ceftriaxone, cefotaxim hoặc cefodizime, trong số những loại khác, có hiệu quả chống lại một số chủng vi khuẩn. Đến lượt mình, cefsulodin là một cephalosporin phổ hẹp chỉ hoạt động chống lại Pseudomonas aeruginosa. Các cephalosporin chuyển tiếp cefuroxim, cefotiam, hoặc cefamandol được sử dụng cho Haemophilus influenzae sự nhiễm trùng. Tất cả các cephalosporin được đề cập chỉ có thể được tiêm, vì chúng sẽ bị bất hoạt nếu được hấp thụ qua đường tiêu hóaCác thành phần hoạt tính cefizime, cefalexin or cefaclor, trong số những người khác, có thể được dùng bằng đường uống. Các lĩnh vực ứng dụng quan trọng nhất của cephalosporin bao gồm đường hô hấp nhiễm trùng, viêm amiđan, tai giữa nhiễm trùng, nhiễm trùng đường tiết niệu hoặc da nhiễm trùng. Những tác nhân này cũng thường được sử dụng cho - một chứng nhiễm trùng do vi khuẩn thuộc chi Borrelia gây ra và fibromyalgia và viêm màng não. Tuy nhiên, tất cả các cephalosporin đã biết đều không có hiệu quả đối với enterococci vì chúng có khả năng đề kháng chính với nhóm tác nhân này.
Rủi ro và tác dụng phụ
Nói chung, cephalosporin được dung nạp tốt. Không giống như các loại thuốc kháng sinh khác, tác dụng phụ hiếm khi xảy ra. Hơn nữa, nhóm thuốc này có thể được sử dụng mà không cần quan tâm đến phụ nữ có thai và trẻ em. Tuy nhiên, cephalosporin không hoàn toàn không có tác dụng phụ. Ví dụ, khoảng mười phần trăm bệnh nhân được điều trị bằng cephalosporin phàn nàn về cảm giác khó chịu. Các khiếu nại phổ biến nhất bao gồm vấn đề về tiêu hóa như là tiêu chảy, buồn nôn và ói mửa. Tuy nhiên, những phàn nàn về đường tiêu hóa này phổ biến hơn đáng kể khi sử dụng các loại kháng sinh khác. Giả mạc viêm đại tràng cũng đã được quan sát thấy trong những trường hợp cá biệt. Người ta vẫn chưa điều tra được liệu vấn đề này có xảy ra với các loại kháng sinh khác hay không. Da các vấn đề với phát ban và ngứa xảy ra ở khoảng một phần trăm bệnh nhân. Các phàn nàn về thần kinh chẳng hạn như đau đầu và những thay đổi về huyết học càng hiếm hơn. Phản ứng dị ứng cũng rất hiếm với cephalosporin. Những điều này chỉ xảy ra ở những người cũng bị dị ứng với penicillin. Do đó, dị ứng chéo giữa cephalosporin và penicillin được tìm thấy ở hai đến mười phần trăm bệnh nhân. Cephalosporin không nên được sử dụng cho những bệnh nhân đã trải qua sốc phản vệ đến penicillin. Cephalosporin uống qua đường miệng có thể làm giảm hiệu quả sống vắc-xin và các chất tránh thai.
