Pyridostigmin là một chất ức chế acetylcholinesterase và được sử dụng để điều trị in nhồi máu cơ tim (yếu cơ). Pyridostigmin cũng được sử dụng cho bí tiểu và liệt ruột do giảm trương lực cơ. Về mặt dược lý, nó được ứng dụng dưới dạng muối bromua ở dạng viên nén.
Pyridostigmine là gì?
Pyridostigmin là một chất ức chế acetylcholinesterase và được sử dụng để điều trị in nhồi máu cơ tim (yếu cơ). Là một loại thuốc, pyridostigmine thuộc nhóm thuốc gián tiếp phó giao cảm. Do đó, nó gián tiếp kích hoạt acetylcholine hoạt động tại các thụ thể của phó giao cảm hệ thần kinh bằng cách ức chế enzym acetylcholinesterase. Thành phần hoạt chất là một phức hợp amin bậc bốn có trong thuốc dưới dạng bromua. Không phân hủy, pyridostigmine bromide là một tinh thể màu trắng bột. Nó hòa tan rất tốt trong nước. Thuốc được sử dụng dưới dạng viên nén Khi cần thiết. Pyridostigmine bromide không thể vượt qua máu–não rào cản bởi vì cấu trúc giống như muối của nó làm cho nó không phải là chất ưa béo. Thời gian bán thải trong huyết tương của nó là khoảng 1.5 giờ. Sau khi sử dụng, thuốc được chuyển hóa một phần và đào thải một phần qua thận (qua nước tiểu) dưới dạng không đổi.
Hành động dược lý
Pyridostigmine hoạt động gián tiếp bằng cách ức chế enzym acetylcholinesterase. Enzyme này chịu trách nhiệm cho sự phân hủy của dẫn truyền thần kinh acetylcholine trong khe hở tiếp hợp thành axetat và choline. Sự ức chế của acetylcholinesterase đến lượt nó gây ra sự gia tăng acetylcholine tập trung ở đầu cuối của động cơ. Các thụ thể acetylcholine hiện diện ở đó là các kênh cation, kích thích cơ bằng các dòng cation được kích hoạt bởi acetylcholine. Điều này làm tăng độ căng (căng) của một số cơ nhất định, làm tăng khả năng co cơ. Nói chung, hoạt động của phó giao cảm hệ thần kinh, chịu trách nhiệm cho các quá trình của cơ thể khi nghỉ ngơi, cũng tăng lên. Phó giao cảm hệ thần kinh kiểm soát trương lực cơ và các quá trình trao đổi chất bao gồm ruột và bàng quang chức năng. Trong tự miễn dịch nhồi máu cơ tim, rối loạn xảy ra tại các thụ thể cho acetylcholine, do đó đủ cơ các cơn co thắt chỉ có thể được tạo ra bởi một cao hơn tập trung của acetylcholin. Bọng đái hoặc các cơ ruột cũng được kích thích. Tính chất này cũng làm cho pyridostigmine trở thành một tác nhân tốt để điều trị chứng tê liệt của bàng quang hoặc cơ ruột. Sự gia tăng acetalcholine tập trung cũng gây ra sự dịch chuyển của đối kháng thuốc giãn cơ từ các thụ thể acetylcholine, là thuốc dùng để làm dịu cơ bắp. Nếu cần, pyridostigmine được sử dụng để đảo ngược tác dụng của những thuốc.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Pyridostigmine chủ yếu được sử dụng để điều trị bệnh nhược cơ. Tùy theo mức độ bệnh mà các cá nhân liều của thuốc phải được xác định bởi thầy thuốc. Điều trị bắt đầu với quản lý của riêng pyridostigmine, nhưng nếu không có cải thiện, có thể tiếp tục điều trị kết hợp với guanine. Thuốc được áp dụng dưới dạng viên nén. Do có nhiều tác dụng phụ có thể xảy ra và khả năng tương tác với nhiều loại thuốc khác, việc điều trị phải luôn được giám sát y tế. Việc sử dụng cùng với các tác nhân phó giao cảm khác dẫn đến việc tăng cường tác dụng. Tác dụng của thuốc giãn cơ bị đảo ngược. Nếu cần, pyridostigmine phải được sử dụng trong bối cảnh này trong trường hợp quá liều với thuốc giãn cơ hoặc các vấn đề khác phát sinh. Một lĩnh vực sử dụng khác là ứng dụng trong bí tiểu hoặc đờ ruột (liệt ruột). Tuy nhiên, ở đây phải lưu ý rằng pyridostigmine được chống chỉ định tuyệt đối trong các trường hợp tắc ruột cơ học hoặc rối loạn chức năng làm rỗng bàng quang cơ học. Kích thích bàng quang hoặc cơ ruột trong trường hợp này có thể dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng. Dự phòng, pyridostigmine cũng được sử dụng trong “Chiến tranh vùng Vịnh lần thứ hai năm 1991” để chống lại sự đầu độc của cholinesteraza chất ức chế chiến tranh hóa học.
Rủi ro và tác dụng phụ
Việc sử dụng pyridostigmine, như với tất cả các loại thuốc, có nguy cơ xảy ra các phản ứng phụ, có thể xảy ra hoặc không. hệ thần kinh đối giao cảm tăng lên, điều này dẫn đến các mức độ khác nhau trong các triệu chứng điển hình như tiêu chảy, ói mửa, chuột rút ở bụng, tăng tiết nước bọt, tăng hình thành chất nhầy trong phế quản, nhịp tim chậm, ghé vào máu áp lực và các rối loạn thích ứng của mắt. Vì co thắt phế quản cũng có thể xảy ra, nên chống chỉ định áp dụng cho những bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn đường thở. Điều tương tự cũng áp dụng cho tắc ruột cơ học và bàng quang. Dùng quá liều thuốc có thể làm suy yếu các cơ đường thở do hậu quả của một cuộc khủng hoảng cholinergic. Các tác dụng phụ khác bao gồm tăng tiết mồ hôi và tăng đi tiểu. Nên tránh sử dụng pyridostigmine nếu bệnh nhân đang mang thai hoặc đang cho con bú.
