Butyrophenone là một tác nhân dược lý là chất cơ bản cho cả nhóm thuốc được gọi là butyrophenones. Trong số những thứ khác, butyrophenones đóng vai trò như thuốc chống loạn thần để điều trị tâm thần phân liệt và mania. Trong bối cảnh này, chúng hoạt động như những kẻ đối nghịch với dẫn truyền thần kinh dopamine.
Butyrophenone là gì?
Butyrophenones dùng như thuốc chống loạn thần để điều trị tâm thần phân liệt và mania, trong số các điều kiện khác. Butyrophenone đại diện cho dẫn hợp chất cho một loạt các tác nhân được gọi là butyrophenones. Tất cả các butyrophenon đều có cấu trúc hóa học cơ bản giống nhau. Theo danh pháp hóa học, tên chính xác của butyrophenone là 1-phenylbutan-1-one. Butyrophenones chủ yếu được sử dụng như thuốc an thần kinh (thuốc chống loạn thần). Trong số này thuốc an thần kinh, có các tác nhân hiệu lực cao cũng như các tác nhân trung gian và hiệu lực thấp. Đơn giản chỉ thuộc nhóm butyrophenone không nói gì về sức mạnh hiệu quả của các hợp chất. Butyrophenones hiệu lực cao bao gồm haloperidol, benperidol, trifluperidol, và bromperidol. Các hợp chất khác, chẳng hạn như nước dãi, melperone và pipamperone, có hiệu lực trung bình hoặc yếu. Một số butyrophenones có hoạt tính chống nôn ngoài hoạt tính chống loạn thần. Như thuốc chống nôn, các thuốc cũng có thể ngăn chặn buồn nôn và nôn mửa, trong số các triệu chứng khác. Kể từ giữa những năm XNUMX, butyrophenones đã được sử dụng ban đầu cho các mục đích nghiên cứu và từ đầu những năm XNUMX để sử dụng lâm sàng trong tâm thần học.
Hành động dược lý
Phương thức hoạt động của butyrophenones dựa trên ái lực mạnh mẽ của chúng đối với dopamine các cơ quan thụ cảm. Khi được sử dụng, chúng cạnh tranh với dopamine cho các thụ thể thích hợp. Kết quả là ức chế hoạt động của dopamine. Dopamine là một chất đa năng dẫn truyền thần kinh, đặc biệt được biết đến với tác dụng nâng cao tinh thần. Do đó, nó còn được gọi phổ biến là hormone hạnh phúc. Chức năng chính của nó là thúc đẩy và tăng khả năng lái xe. Tuy nhiên, nếu quá nhiều dopamine được giải phóng, các triệu chứng rối loạn tâm thần xảy ra, có thể được cho là do phức hợp bệnh tâm thần phân liệt. Vì vậy, bốn con đường hoạt động khác nhau của dopamine được biết đến trong cơ thể sinh vật. Chúng bao gồm hệ thống mesolimbic, hệ thống trung bì, hệ thống trung bì và hệ thống ống tủy sống. Hệ thống mesolimbic còn được gọi là hệ thống khen thưởng tích cực vì nó là công cụ tạo ra những cảm xúc tích cực như khoái cảm. Tuy nhiên, hoạt động quá mức trong lĩnh vực này tạo ra các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt, có liên quan đến sự phóng đại và hiểu sai về nhận thức. Trong khi đó, hệ thống trung bì đóng một vai trò quan trọng trong việc kiểm soát chuyển động và khi không hoạt động, tạo ra các triệu chứng của bệnh Parkinson do hoạt động của dopamine không đủ. Hệ thống trung tâm cơ kiểm soát cái gọi là chức năng điều hành, được thể hiện trong các quá trình tinh thần và nhận thức cao hơn. Cuối cùng, hệ thống ống tủy sống chịu trách nhiệm giải phóng prolactin. Trong bối cảnh ngăn chặn hoạt động của dopamine bởi butyrophenones, tất cả các quá trình này đều bị ảnh hưởng đồng thời. Do đó, hoạt động quá mức của dopamine có thể bị giảm độc lực, nhưng đồng thời, hoạt động của dopamine giảm ở một số vùng nhất định của hệ thống dẫn đến các tác dụng phụ không mong muốn.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Tất cả các tác nhân trong nhóm thuốc butyrophenone là chất đối kháng của dẫn truyền thần kinh dopamine và được sử dụng để điều trị dopamine hoạt động quá mức. Bởi vì hoạt động quá mức của dopamine trong hệ thống mesolimbic dẫn đến dương tính các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt, việc sử dụng butyrophenones như thuốc hướng thần để giảm bớt các triệu chứng xảy ra trong những trường hợp này. Đồng thời, một số butyrophenones cũng có tác dụng chống lại buồn nôn và ói mửa. Tuy nhiên, tác dụng của các thành phần hoạt tính riêng lẻ khác nhau. Điều này phụ thuộc, trong số những thứ khác, vào ái lực của chúng với các thụ thể dopamine. Haloperidol và benperidol, chẳng hạn, là một trong những thuốc chống loạn thần hiệu quả cao. Với haloperidol, Một thuốc an thần hiệu quả ban đầu xảy ra sau khi điều trị. Chỉ sau vài ngày, tác dụng chống loạn thần thực sự mới xảy ra. Do đó, thuốc thường được sử dụng trong các giai đoạn cấp tính của bệnh tâm thần phân liệt và maniaMặt khác .Benperidol hiện nay chỉ được coi là thuốc dự trữ, vì ngoài tác dụng chống loạn thần mong muốn, các tác dụng phụ dưới dạng các triệu chứng giống Parkinson ngày càng xảy ra. Thuốc nhỏ giọt có ảnh hưởng lớn đến ói mửa trung tâm của não và chủ yếu được sử dụng cho buồn nôn và ói mửa cảm thấy sau khi hoạt động. Tuy nhiên, nó cũng cho thấy nhiều tác dụng phụ và không nên được sử dụng trong nhiều điều kiện khác nhau, bao gồm Bệnh Parkinson, trầm cảm, mạch quá thấp hoặc trạng thái hôn mê. Melperone được sử dụng như một loại thuốc an thần kinh hiệu lực trung bình hoặc thấp ở bệnh nhân cao tuổi để điều trị chứng lú lẫn, căng thẳng hoặc rối loạn giấc ngủ. Pipamperone có một thuốc an thần mà không có tác dụng chống loạn thần chính. Nó chủ yếu được sử dụng trong rối loạn giấc ngủ, trạng thái kích động nội bộ hoặc tăng tính hung hăng. Do đó, nó cũng thường xuyên được sử dụng trong tâm thần học trẻ em và thanh thiếu niên.
Rủi ro và tác dụng phụ
Butyrophenones cũng có thể tạo ra các tác dụng phụ đáng kể, tùy thuộc vào hiệu lực của chúng. Trong khi butyrophenones hiệu lực thấp thường chỉ tạo ra các tác dụng phụ nhẹ, butyrophenones hiệu lực cao thường biểu hiện các tác dụng phụ khó chịu. Những điều này tự thể hiện trong các chuyển động không tự chủ. Bệnh nhân bồn chồn và không còn kiểm soát được các cử động lặp đi lặp lại của mình. Các tác dụng phụ đi theo hướng rối loạn vận động giống như Parkinson. Trầm cảm, co giật, rối loạn nội tiết tố, máu rối loạn hình thành và đau đầu đôi khi cũng được quan sát thấy. Một biến chứng đặc biệt nghiêm trọng là cái gọi là hội chứng an thần kinh ác tính, có thể gây tử vong trong những trường hợp nghiêm trọng. Trong hội chứng này, các triệu chứng vận động lớn, thực vật và tâm lý xảy ra. Mặc dù tác dụng phụ này rất hiếm, hội chứng có thể do sử dụng bất kỳ loại butyrophenone nào nếu có một số nguy cơ tiềm ẩn nhất định. Trong trường hợp này, biện pháp quan trọng nhất là ngưng ngay loại thuốc tương ứng.
