Sản phẩm
Talazoparib được bán trên thị trường ở dạng viên nang cứng (Talzenna). Nó đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2018 và ở EU và nhiều quốc gia vào năm 2019.
Cấu trúc và tính chất
Talazoparib tồn tại trong thuốc dưới dạng talazoparib tosilate, một chất rắn màu trắng đến vàng. Sự flo hóa của thuốc ngăn cản quá trình chuyển hóa oxy hóa.
Effects
Talazoparib (ATC L01XX60) có đặc tính chống khối u, độc tế bào và chống tăng sinh. Các tác động là do sự ức chế của PARP enzyme Ví dụ như PARP-1 và PARP-2, có liên quan đến sửa chữa DNA, phiên mã gen và chết tế bào. Sự ức chế enzym dẫn đến chết tế bào của ung thư tế bào. Thời gian bán thải xấp xỉ 90 giờ.
Chỉ định
Để điều trị bệnh nhân trưởng thành có đột biến BRCA1 / 2 dòng mầm có HER2 âm tính, ung thư biểu mô vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn (ung thư vú).
Liều dùng
Theo SmPC. Viên nang được dùng một lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Cho con bú
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Talazoparib là chất nền của P-glycoprotein và BCRP. Nó được chuyển hóa kém và thải trừ chủ yếu ở dạng không đổi qua thận. Talazoparib không tương tác với các isozyme CYP450.
Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ tiềm ẩn phổ biến nhất bao gồm:
- Mệt mỏi, nhức đầu
- Buồn nôn
- Thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu
