Terfenadin

Sản phẩm

Terfenadine (Teldane viên nén/ đình chỉ) không còn được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia. Các lựa chọn thay thế có thể là sản phẩm kế thừa fexofenadine (Telfast) hoặc thế hệ thứ 2 khác thuốc kháng histamine.

Cấu trúc và tính chất

Terfenadin (C32H41KHÔNG2Mr = 471.7 g / mol) là đồng đẳng. Nó tồn tại dưới dạng tinh thể màu trắng bột rất ít hòa tan trong nước. Terfenadine là một tiền chất được chuyển hóa sinh học bởi CYP3A4 thành chất chuyển hóa có hoạt tính fexofenadine (cacboxy-terfenadine). Fexofenadin cũng được phê duyệt như một loại thuốc (Telfast) và có thời gian bán hủy dài. Không giống như hợp chất gốc, nó không gây độc cho tim.

Effects

Terfenadine (ATC R06AX12) có đặc tính kháng histamine và chống dị ứng. Các tác động là do đối kháng chọn lọc tại histamine Thụ thể H1.

Chỉ định

Để điều trị cỏ khô sốt, viêm mũi dị ứng, tổ ongviêm kết mạc dị ứng.

Liều dùng

Theo SmPC. Máy tính bảng có thể được quản lý như một ngày duy nhất liều. Terfenadine không nên uống với nước bưởi.

Chống chỉ định

Terfenadine được chống chỉ định khi quá mẫn, suy gan, cùng với các chất ức chế CYP3A4 mạnh, và kéo dài khoảng QT. Để có các biện pháp phòng ngừa hoàn toàn và thuốc-thuốc tương tác, xem Tờ rơi Thông tin Thuốc.

Tương tác

Terfenadine là chất nền của CYP3A4. Đồng thời quản lý của các chất ức chế CYP có thể dẫn đến tích tụ và gây ra kéo dài khoảng QT, có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ tiềm ẩn nghiêm trọng nhất có thể là kéo dài khoảng QT, dẫn đến rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng. Các triệu chứng có thể xảy ra bao gồm nhịp tim đập nhanh, huyết áp thấp, chóng mặt, mất ý thức và co giật.