Sản phẩm
Fexofenadine được bán trên thị trường ở dạng viên nén (Telfast, Telfastin Allergo, chủng loại). Nó đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 1997 và đã có sẵn mà không cần đơn của bác sĩ từ năm 2010. Telfastin Allergo 120 để tự dùng thuốc đã được bán vào tháng 2011 năm XNUMX. Fexofenadine là sản phẩm kế thừa terfenadin (Teldane), đã phải rút khỏi thị trường do kéo dài khoảng QT và sự chuyển hóa của nó qua CYP3A4. Fexofenadine không có những tác dụng phụ này và được bài tiết gần như hoàn toàn dưới dạng không đổi.
Cấu trúc và tính chất
Fexofenadin (C32H39KHÔNG4Mr = 501.66 g / mol) là dẫn xuất piperidin và chất chuyển hóa cacboxylat hoạt động của terfenadin. Trong thuốc, nó hiện diện dưới dạng fexofenadine hydrochloride, một tinh thể màu trắng bột đó là một phần nào đó hòa tan trong nước. Zwitterion ưa nước là một chủng tộc bao gồm - và -fexofenadine. Cả hai đối tượng có liên quan đến tác dụng và khác nhau về dược động học.
Effects
Fexofenadine (ATC R06AX26) có đặc tính kháng histamine, chống dị ứng, chống viêm và ổn định tế bào mast. Nó không vượt qua máu–não rào cản vào não vì nó ưa nước và là chất nền của P-glycoprotein. Do đó, nó ít trầm cảm hơn thế hệ 1 thuốc kháng histamine. Fexofenadine không kháng cholinergic hoặc độc tim như tiền chất của nó terfenadin. Nó là một chất đối kháng nghịch đảo và có chọn lọc ở H1 thụ, bãi bỏ histamine tác dụng và do đó làm giảm các triệu chứng như ngứa, hắt hơi, sổ mũi mũi, đỏ, sưng và chảy nước mắt.
Chỉ định
Để điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa (cỏ khô sốt) và vô căn mãn tính tổ ong (nổi mề đay không rõ nguyên nhân).
Liều dùng
Theo hướng dẫn gói. Máy tính bảng có thể dùng một lần mỗi ngày do thời gian bán thải dài 14.4 giờ. Thông thường liều đối với viêm mũi dị ứng là 120 mg (người lớn). Đối với nổi mề đay, càng cao liều 180 mg được khuyến khích.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Fexofenadine không được chuyển hóa trong gan thông qua các isozyme CYP450 giống như tiền thân của nó là terfenadine, nhưng được bài tiết hầu như không thay đổi chủ yếu qua phân (80%) và nước tiểu (10%). Chỉ 5% trong số liều được biến đổi sinh học. Do đó, nó có một tiềm năng tương tác giảm. Tuy nhiên, fexofenadine là chất nền của các chất vận chuyển P-glycoprotein và OATP. Có thể tăng cường hoặc giảm tác dụng thông qua cả hai cơ chế. Ví dụ, sự gia tăng nồng độ đã được quan sát thấy với các chất ức chế P-gp Erythromycin và ketoconazol. Fexofenadine không nên được thực hiện với magiê- hoặc là nhôm-còn lại thuốc kháng axit bởi vì hấp thụ được giảm.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ rất hiếm. Khả thi tác dụng phụ bao gồm các phản ứng quá mẫn, đau đầu, buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng, căng thẳng, buồn nônvà da phát ban.
