Thành phần hoạt tính dược phẩm

Định nghĩa

Hoạt chất là các thành phần hoạt động của thuốc chịu trách nhiệm về tác dụng dược lý của nó. Thuốc có thể chứa một thành phần hoạt tính duy nhất, nhiều thành phần hoạt tính hoặc hỗn hợp phức tạp như thảo dược chiết xuất. Ngoài các thành phần hoạt tính, một loại thuốc có chứa các tá dược khác nhau nên càng trơ ​​về mặt dược lý càng tốt. Phần trăm tá dược thường vượt quá tỷ lệ phần trăm của hoạt chất.

Các loại thành phần hoạt tính

Hầu hết các thành phần hoạt động ngày nay là các hợp chất có trọng lượng phân tử thấp, được xác định rõ ràng về mặt hóa học với khối lượng phân tử nằm trong khoảng từ 200 đến 600 g / mol. Các ví dụ điển hình bao gồm losartan, metoprololvà escitalopram. Những chất này lần đầu tiên được sản xuất vào thế kỷ 19. Các thành phần hoạt tính tổng hợp ban đầu bao gồm, ví dụ, axit acetylsalicylic (aspirin) Và phenazon (antipyrine). Các thành phần hoạt tính cũng được phân lập từ các nguồn tự nhiên. Ví dụ, opioid và alkaloid nha phiến trắng lần đầu tiên được trích xuất từ thuốc phiện vào đầu thế kỷ 19. Trong bối cảnh này, người ta cũng nói đến các chất tinh khiết. Chúng có thể được sửa đổi bán tổng hợp. Ngoài hữu cơ phân tử, các chất vô cơ như muối cũng là các thành phần hoạt động. Cây chiết xuất (dược phẩm) cũng được gọi là thành phần hoạt tính. Chúng là hỗn hợp nhiều chất bao gồm hàng trăm chất. Cuối cùng, sinh học, Ví dụ, protein, enzyme, thụ, kháng thể đơn dòng, tế bào, trị liệu gen và điều trị virus, cũng được coi là hoạt chất.

Xuất xứ

Nhiều tác nhân được phát triển trong thế kỷ 20 có nguồn gốc tự nhiên hoặc có nguồn gốc từ các sản phẩm tự nhiên. Ví dụ, các hợp chất hoạt động đã được chiết xuất từ ​​thực vật hoặc nấm để sử dụng như thuốc. Nhiều dẫn xuất cũng đã được sản xuất từ ​​các hợp chất này. Các chất hoạt động từ cơ thể con người cũng đóng một vai trò quan trọng, chẳng hạn như kích thích tố (ví dụ insulin, levothyroxin, adrenaline, glucocorticoid) hoặc chất dẫn truyền thần kinh (serotonin, dopamine, Noradrenaline). Ngày nay, hầu hết các thành phần hoạt tính được tổng hợp nhân tạo.

Hiệu ứng tập thể dục

Hoạt chất thường phát huy tác dụng bằng cách tương tác với cấu trúc đích phân tử, được gọi là đích thuốc. Mục tiêu thuốc bao gồm các thụ thể, enzyme, chất vận chuyển và kênh ion. Điều kiện tiên quyết cho điều này là liên kết của thành phần hoạt tính với cấu trúc đích. Câu nói của Paul Ehrlich “Corpora non agunt nisi fixata” (Các cơ thể không hoạt động trừ khi chúng bị ràng buộc) và nguyên tắc khóa và chìa khóa của Emil Fischer nổi tiếng trong bối cảnh này.

Các ví dụ

Các tác nhân tiêu biểu bao gồm:

  • Axit axetylsalicylic (aspirin).
  • Sinh học
  • Quinin
  • Insulin người
  • Imipramine (Tofranil)
  • Nha phiến trắng
  • Paracetamol (Panadol)
  • Penicillin
  • Sildenafil (Viagra)
  • Simvastatin (Zocor)

Có thể tìm thấy nhiều lựa chọn các thành phần hoạt tính tại đây. Trang web này liệt kê tất cả các thành phần hoạt động chính.