Sản phẩm
Imipramine đã có sẵn trên thị trường dưới dạng dragees (Tofranil). Nó được phát triển tại Geigy ở Basel. Nó là thuốc chống trầm cảm tài sản được phát hiện vào những năm 1950 bởi Roland Kuhn tại phòng khám tâm thần ở Münsterlingen (Thurgau). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia vào năm 1958 như là thành phần hoạt chất đầu tiên trong thuốc ba vòng thuốc chống trầm cảm nhóm. Vào năm 2017, nó đã bị Novartis ngừng sản xuất.
Cấu trúc và tính chất
Imipramine (C19H24N2Mr = 280.4 g / mol) là imipramine hydrochloride, tinh thể màu trắng đến vàng nhạt bột dễ hòa tan trong nước. Nó là một dibenzazepine và được phát triển bắt đầu từ clorpromazin. Chất chuyển hóa -desmethyl hoạt động desipramin chịu trách nhiệm chính trong việc ức chế tái hấp thu norepinephrine.
Effects
Imipramine (ATC N06AA02) có thuốc chống trầm cảm (nâng cao tâm trạng), thuốc an thần, chống ung thư, và đặc tính kháng cholinergic. Các tác động chủ yếu được cho là do ức chế sự tái hấp thu norepinephrine Và ở một mức độ thấp hơn, serotonin thành tế bào thần kinh tiền synap. Imipramine cũng là một chất đối kháng với alpha-adrenoceptors và ở serotonin các cơ quan thụ cảm. Không giống như mới hơn thuốc chống trầm cảm, nó ít được lựa chọn hơn. Imipramine có thời gian bán hủy dài là 19 giờ. Tác dụng chống trầm cảm bị trì hoãn, xảy ra sau một đến ba tuần.
Chỉ định
- Trầm cảm
- Đau mãn tính
- Đái dầm về đêm (đái dầm)
Liều dùng
Theo thông tin chuyên môn. Liệu pháp được bắt đầu dần dần và liều được điều chỉnh riêng lẻ. Thuốc thường được dùng một đến ba lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Việc ngừng sử dụng phải từ từ.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Kết hợp với chất ức chế MAO
- Kéo dài khoảng QT bẩm sinh
- Nhồi máu cơ tim mới
- Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp không được điều trị
- Liệt ruột tắc nghẽn
- Hẹp môn vị
- Bí tiểu cấp tính
- Phì đại tuyến tiền liệt với sự hình thành nước tiểu tồn đọng
- Nhiễm độc cấp tính với rượu, thuốc an thần or opioid.
- Mê sảng cấp tính
- Thời gian cho con bú
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Imipramine là chất nền của CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 và CYP2D6. Nó có tiềm năng cao về ma túy tương tác, ví dụ, với Thuốc ức chế MAO, thuốc kháng cholinergic, thần kinh giao cảm, tiết serotonin thuốc, thuốc chống tăng huyết áp, thuốc chống loạn nhịp tim, thuốc an thần kinhvà trầm cảm trung tâm thuốc.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm run, xoang nhịp tim nhanh, Thay đổi điện tâm đồ, hạ huyết áp thế đứng, đỏ bừng, khô miệng, táo bón, và đổ mồ hôi.
