Sản phẩm
Loperamid có sẵn trên thị trường dưới dạng viên nang, bao phim viên nén, làm tan viên nén, và dưới dạng xi-rô (imodium, chủng loại). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1977.
Cấu trúc và tính chất
Loperamid (C29H33CLN2O2Mr = 477.0 g / mol) là một dẫn xuất piperidin và có cấu trúc tương tự như thuốc an thần kinh haloperidol và chất ức chế nhu động diphenoxylat. Nó tồn tại như loperamid hydrochloride, màu trắng bột ít hòa tan trong nước.
Hiệu ứng
Loperamide (ATC A07DA03) có đặc tính chống tiêu chảy. Nó liên kết với ái lực cao với các thụ thể μ-opioid ở thành ruột, do đó ức chế nhu động đẩy và kéo dài thời gian lưu trú của phân trong ruột. Nó được đặc trưng bởi sự nhanh chóng khởi đầu của hành động và thời gian tác dụng lâu dài. Loperamide có ít hoặc không có tác dụng trung tâm do ái lực với ruột cao, trao đổi chất đầu tiên, và như một chất nền của P-glycoprotein tại máu–não rào chắn.
dấu hiệu
Để điều trị triệu chứng cấp tính và mãn tính tiêu chảy do nhiều nguyên nhân khác nhau.
Liều dùng
Theo SmPC. Người lớn uống 2 mg hai lần ban đầu cho tiêu chảy cấp tính. Có thể dùng thêm 2 mg sau mỗi lần đi ngoài phân lỏng. Tối đa hàng ngày liều là 16 mg (8 đơn vị).
Lạm dụng
Loperamide có thể bị lạm dụng như một chất say xỉn với liều lượng rất cao. Lạm dụng là nguy hiểm bởi vì kéo dài khoảng QT có thể dẫn đến.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Trẻ em dưới 2 tuổi
- Rối loạn chức năng gan nghiêm trọng
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Loperamide là chất nền của P-glycoprotein và được chuyển hóa bởi CYP3A4 và CYP2C8. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác với chất ức chế và chất cảm ứng là có thể. Sự ức chế CYP và P-gp có khả năng gây ra tác dụng trung ương opioid.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm táo bón, đầy hơi, đau đầu, buồn nôn, và chóng mặt.
