Upadacitinib

Sản phẩm

Upadacitinib đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ và EU vào năm 2019 và ở nhiều quốc gia vào năm 2020 ở dạng viên nén phóng thích kéo dài (Rinvoq viên nén).

Cấu trúc và tính chất

Upadacitinib (C17H19F3N6Ô, Mr = 380.4 g / mol) tồn tại trong thuốc dưới dạng hemihydrat.

Effects

Upadacitinib có đặc tính ức chế miễn dịch và chống viêm có chọn lọc. Các hiệu ứng này là do ức chế có chọn lọc và có hồi phục đối với Janus kinase (JAK) và đặc biệt là JAK1. Janus kinase là nội bào enzyme tham gia vào quá trình truyền tín hiệu cytokine và yếu tố tăng trưởng. Thời gian bán thải trong khoảng từ 9 đến 14 giờ.

Chỉ định

Để điều trị bệnh thấp khớp viêm khớp.

Liều dùng

Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng một lần mỗi ngày, bất kể bữa ăn.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Upadacitinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP2D6. Ma tuý tương tác đã được mô tả với các chất ức chế và cảm ứng mạnh CYP344.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm trên đường hô hấp nhiễm trùng, buồn nôn, ho, và độ cao của creatine phosphokinase (CPK) trong máu. Do đặc tính ức chế miễn dịch, upadacitinib có thể thúc đẩy sự phát triển của các bệnh truyền nhiễm.