Sản phẩm
5-Fluorouracil có bán trên thị trường dưới dạng thuốc mỡ (Efudix), như một giải pháp tại chỗ kết hợp với axit salicylic (Verrumal), và trong các chế phẩm để tiêm quản lý. Bài báo này đề cập đến ứng dụng tại chỗ. Năm 2011, 5-fluorouracil ở mức thấp hơn tập trung 0.5% đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia với Actikerall.
Cấu trúc và tính chất
5-Fluorouracil (C4H3FN2O2Mr = 130.08 g / mol) là một uracil flo hóa ở vị trí 5, tương tự như thymine (5-metyluracil). Cùng với căn cứ cytosine và thymidine, uracil thuộc về cái gọi là các chất tương tự pyrimidine. Nó được kết hợp vào RNA như một khối xây dựng giả. 5-Fluorouracil tồn tại dưới dạng tinh thể màu trắng đến gần như trắng bột ít hòa tan trong nước.
Effects
5-Fluorouracil (ATC L01BC02, ATC D11AF) có tác dụng kìm tế bào bằng cách ức chế tổng hợp DNA và RNA. Nó cũng ngăn chặn sự phát triển và nhân lên của mụn cơm virus. Axit salicylic là keratolytic và cải thiện sự xâm nhập của fluorouracil vào các mô.
Cơ chế hoạt động
Tác dụng kìm tế bào của 5-fluorouracil là do ức chế thymidylate synthetase, chịu trách nhiệm cho sự methyl hóa dUMP. Kết quả là sự tổng hợp DNA bị tắc nghẽn. Sự kết hợp 5-fluorouracil vào RNA và làm giảm sự kết hợp của uracil dẫn đến sự ức chế tổng hợp RNA. Kết quả là ức chế sự tăng sinh tế bào trong các tế bào loạn sản phân chia nhanh chóng, dẫn đến chết tế bào.
Chỉ định
Tại địa phương, 5-fluorouracil được sử dụng cho keratosis tím, ung thư biểu mô tế bào đáy, ung thư biểu mô tế bào vảy, những thay đổi ác tính, và Bệnh Bowen. Kết hợp với axit salicylic, nó cũng được chấp thuận để điều trị mụn cóc, đặc biệt là mụn cóc ở chân và mụn cóc thô. Các chỉ định ngoài nhãn khác được mô tả trong tài liệu.
Liều dùng
Theo nhãn thuốc. Cần cẩn thận trong quá trình thi công vì 5-fluorouracil không được tiếp xúc với nguyên da, màng nhầy, hoặc mắt. Do đó, bạn nên rửa tay kỹ sau khi thi công hoặc đeo găng tay bảo hộ trong quá trình thi công.
Chống chỉ định
5-Fluorouracil được chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn cảm, sử dụng đồng thời với các nucleoside kháng vi-rút và trong mang thai. Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem Tờ Thông tin Thuốc.
Tương tác
5-Fluorouracil bị phân huỷ bởi enzym dihydropyrimidine dehydrogenase. Do đó, không nên dùng đồng thời với các chất tương tự nucleoside brivudin và sorivudine. Điều này có thể dẫn đến tăng huyết tương tập trung của fluorouracil và đồng thời làm tăng độc tính.
Tác dụng phụ
Có thể tác dụng phụ đôi khi bao gồm các phản ứng viêm nghiêm trọng, dị ứng da các phản ứng như đỏ da khỏe mạnh, đốt cháy cảm giác, viêm da và ngứa. Các tác dụng phụ thường xảy ra nhất tại vị trí áp dụng.
