Sinh khả dụng là một đại lượng có thể đo lường được đề cập đến thành phần hoạt tính của thuốc. Giá trị tương ứng với tỷ lệ phần trăm của một thành phần hoạt tính đạt được hệ thống phân phối trong cơ thể sinh vật ở dạng không thay đổi. Vì vậy, sinh khả dụng tương ứng với tốc độ và mức độ mà một loại thuốc đạt được hấp thụ và có thể phát huy tác dụng tại nơi cần đến.
Sinh khả dụng là gì?
Sinh khả dụng là một đại lượng có thể đo lường liên quan đến thành phần hoạt tính của thuốc. Khả dụng sinh học là một thuật ngữ dược học đề cập đến tỷ lệ phần trăm của một thành phần hoạt tính trong một loại thuốc nhất định liều có sẵn ở dạng không thay đổi đối với hệ thống và máu lưu thông. Do đó, sinh khả dụng tương ứng với thước đo tốc độ và mức độ mà một loại thuốc nhất định được hấp thụ và cuối cùng đạt đến vị trí tác dụng tương ứng của nó. Một thước đo đặc biệt của sinh khả dụng là sinh khả dụng tuyệt đối. Tiêm tĩnh mạch thuốc theo định nghĩa có 100% sinh khả dụng. Do đó, sinh khả dụng tuyệt đối là sinh khả dụng của thuốc so với thuốc tiêm tĩnh mạch quản lý. Sinh khả dụng tương đối luôn được đề cập đến khi một dạng quản lý của một thành phần hoạt tính được so sánh với một hình thức quản lý khác. Trong dược động học, sinh khả dụng tương ứng với một thông số quan trọng, đặc biệt trong bối cảnh phê duyệt thuốc.
Chức năng và nhiệm vụ
Sau khi uống một loại thuốc cụ thể, các thành phần hoạt tính của nó không có sẵn ngay lập tức trong cơ thể. Ví dụ, thuốc uống, trước tiên phải đi qua đường tiêu hóa, nơi chúng được hấp thụ bởi thành ruột và chỉ sau đó chúng mới được hấp thụ vào máu và truyền cho gan. Thời gian cần thiết để dược chất đến được huyết tương và được vận chuyển qua đường máu đến vị trí dự kiến tương ứng với khả dụng sinh học. Do đó, sinh khả dụng là một đại lượng có thể đo lường được và thường được chỉ định chính thức trên thuốc. Để đo số lượng, ví dụ, sau khi uống quản lý của thuốc hoặc thành phần hoạt chất được đề cập, tập trung trong huyết tương được xác định ở các khoảng thời gian khác nhau. Các phép đo thường dẫn đến một biểu đồ có tiến trình giống như đường cong, làm cho dòng chảy của thuốc hoặc thành phần hoạt chất được sử dụng có thể nhìn thấy được. Những gì nằm dưới đường cong được gọi là AUC và tương ứng với một “khu vực dưới đường cong” khép kín. Khu vực này cho thấy một hành vi tỷ lệ thuận với lượng tương ứng của thành phần hoạt tính đã tiếp cận với sinh vật bằng chính quyền. Công thức có sẵn để tính sinh khả dụng tuyệt đối. Công thức F = AUC (đường nội mạc) / AUC (đường tĩnh mạch) cho kích thước tuyệt đối. Đối với thuốc, mức độ sinh khả dụng rất quan trọng trong việc xác định tương đương sinh học. Tương đương sinh học luôn là thuật ngữ được sử dụng khi hai thuốc có cùng hoạt chất và đồng thời có thể thay thế cho nhau, mặc dù chúng khác nhau về quy trình sản xuất hoặc về tá dược của chúng. Nếu cả hai thuốc có cùng hoạt chất nhưng sinh khả dụng khác nhau thì chúng không tương đương sinh học và do đó không thể thay thế cho nhau. Cái gọi là chất làm chậm sinh học có sẵn cho ngành công nghiệp dược phẩm để ảnh hưởng đến khả dụng sinh học. Chúng làm tăng khả dụng sinh học bằng cách tăng hấp thụ của một số chất trong ruột. Ngoài ra, chúng ức chế sự phân hủy của các chất trong gan và cải thiện khả năng liên kết của các thành phần hoạt tính tại các vị trí liên kết dự kiến. Hơn nữa, một số chất ức chế sinh học làm tăng khả năng của các thành phần hoạt tính để vượt qua máu–não rào chắn.
Bệnh tật
Trong những trường hợp nhất định, sinh khả dụng của một số tác nhân hoặc thuốc có thể bị giảm. Ví dụ, thuốc và thành phần hoạt tính có thể bị phá vỡ khi lần đầu tiên thuốc đi qua gan khi dùng đường uống. Hiệu ứng này được gọi là hiệu ứng vượt qua đầu tiên. Sau hấp thụ, thành phần hoạt tính đến gan qua cổng thông tin tĩnh mạch. Ở đó nó được chuyển hóa một phần bởi các tế bào của gan. Bằng cách này, chỉ một phần của thành phần hoạt tính thực sự chứa vẫn đạt đến mức thấp hơn tĩnh mạch chủ. Vì vậy, chỉ một phần còn lại của thuốc có thể được sử dụng toàn thân phân phối. Tác dụng vượt qua đầu tiên thường được ngăn chặn bằng cách sử dụng thuốc qua đường tiêm, ngậm dưới lưỡi, trực tràng hoặc qua da. Một khả năng khác là quản lý cái gọi là thuốc phiệnNhững loại thuốc này chứa các chất không hoạt động hoặc ít nhất là ít hoạt tính hơn mà chỉ đạt được dạng hoạt động sau khi chuyển hóa qua gan. Sản phẩm luôn luôn có tầm quan trọng lớn khi một hoạt chất thực sự không đạt được vị trí hoạt động mong muốn, hoặc đạt được nó theo cách chọn lọc bị giảm hoặc không đủ trong khi uống. Khái niệm tiền dược cải thiện các đặc tính dược động học của các thành phần hoạt tính và, với sự hấp thu qua đường uống, cũng cải thiện sinh khả dụng của thuốc bằng cách giảm tác dụng đầu tiên hoặc bằng cách cho phép một số loại thuốc đi qua nghẽn mạch máu não. Sinh khả dụng của thuốc có thể khác nhau ở mỗi người. Ví dụ, đối với mỗi loại thuốc, tỷ lệ các thành phần hoạt tính được phân bố theo hệ thống phụ thuộc nhiều vào chức năng cụ thể của gan và không chỉ bị ảnh hưởng bởi các đặc tính hóa học của thuốc. Ví dụ, sinh khả dụng tự động tăng lên ở những người mắc một số bệnh về gan. Điều tương tự cũng áp dụng cho những người lớn tuổi, những người mà gan chỉ có thể hoạt động ở mức độ suy giảm vì các lý do sinh lý liên quan đến tuổi tác. Ở những bệnh nhân bị bệnh gan, do đó, liều lượng tiêu chuẩn của một loại thuốc nhất định có thể dẫn đến nồng độ nguy hiểm của các thành phần hoạt tính trong huyết tương và theo cách này tạo ra các tác dụng không mong muốn. Kiến thức của bệnh nhân ' giá trị gan do đó là một trong những điều quan trọng nhất căn cứ để quyết định một loại thuốc cụ thể điều trị hoặc quản lý thuốc.
