Chất ức chế VEGF

Sản phẩm

Các chất ức chế VEGF được bán trên thị trường dưới dạng thuốc tiêm từ nhiều nhà cung cấp khác nhau. Tác nhân đầu tiên trong nhóm này được chấp thuận là pegaptanib (Macugen) vào năm 2004, hiện đã có mặt trên thị trường ở nhiều quốc gia.

Cấu trúc và tính chất

Các chất ức chế VEGF hiện có là protein trị liệu (sinh học). họ đang kháng thể, các đoạn kháng thể, và sự dung hợp protein. Chúng khác nhau về kích thước phân tử. Đoạn Fv brolucizumab có cái nhỏ nhất khối lượng. ranibizumab có nguồn gốc từ cùng một loại kháng thể được sử dụng để tạo ra bevacizumab. Aflibercept là một thụ thể VEGF giả (“mồi nhử”) bắt giữ yếu tố tăng trưởng (do đó có hậu tố -cept).

Effects

Các chất ức chế VEGF ngăn chặn yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF), yếu tố này chịu trách nhiệm hình thành mạch mới khi ẩm ướt thoái hóa điểm vàng. Chúng ngăn cản sự tương tác với các thụ thể VEGFR-1 và VEGFR-2 trên bề mặt tế bào nội mô. Điều này làm giảm sự tăng sinh tế bào nội mô, tân mạch (tạo mạch, hình thành mạch mới) và tính thấm thành mạch.

Chỉ định

Để điều trị ẩm ướt (tiết dịch) và liên quan đến tuổi tác thoái hóa điểm vàng (AMD). Ngoài ra, còn tồn tại các dấu hiệu khác, ví dụ, phù hoàng điểm.

Liều dùng

Theo SmPC. Các thuốc được tiêm trực tiếp vào thủy tinh thể của mắt sau khi gây tê cục bộ. Đây được gọi là ứng dụng trong thực tế. Chỉ một nhỏ khối lượng bắt buộc. Khi bắt đầu điều trị, thuốc tiêm thường được tiêm hàng tháng; sau đó, khoảng thời gian dùng thuốc dài hơn.

Thành phần

Sinh học được chấp thuận:

Sử dụng ngoài nhãn:

Thuốc ức chế kinase:

  • Một số bằng miệng chất ức chế kinase cũng hoạt động như chất ức chế VEGF. Đây là những thứ nhỏ phân tử (SMM) thay vì sinh học. Tuy nhiên, cho đến nay, chúng vẫn chưa được chấp thuận cho chỉ định này. Các chất ức chế kinase không tương tác với VEGF, nhưng với các thụ thể của nó.

Ngoài thương mại:

  • Oligonucleotide pegaptanib (Macugen, 2004) không còn được bán trên thị trường ở nhiều nước.

Chống chỉ định

Chống chỉ định bao gồm:

  • Quá mẫn
  • Nhiễm trùng trong hoặc xung quanh mắt
  • Viêm trong mắt (nội nhãn)
  • Mang thai, cho con bú

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Không có gì được biết đến tương tác với các thuốc.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp nhất có thể xảy ra bao gồm các phản ứng trên mắt như:

  • Kết mạc xuất huyết
  • Đau mắt, kích ứng mắt, cảm giác cơ thể nước ngoài.
  • Cataract (đục thủy tinh thể)
  • Sự tách rời thủy tinh thể
  • Mouches volante
  • Tăng áp lực nội nhãn