Sản phẩm
Desloratadine có bán trên thị trường dưới dạng 5 mg bao phim viên nén và như một giải pháp (Aerius, generics). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 2001. Xi-rô đã được thay thế vào năm 2011 bằng một dung dịch không chứa đường và thuốc nhuộm. Các tập trung vẫn giống hệt nhau (0.5 mg / ml). Sự kết hợp cố định với giả ephedrin vẫn chưa có sẵn ở nhiều quốc gia. Chung các phiên bản của desloratadine được bán vào mùa thu năm 2012. Desloratadine được phát triển bắt đầu từ loratadine (Claritine, thuốc gốc). Các lý do thương mại cũng đóng một vai trò nhất định vì bằng sáng chế của Claritine đã hết hạn. Desloratadine là chất chuyển hóa của loratadine và dường như ít bị tương tác và sự khác biệt về di truyền dược lý. Loratadin bản thân nó là chất nền của CYP3A4 và CYP2D6 và hầu như được biến đổi sinh học hoàn toàn. Tuy nhiên, Desloratadine không trơ về mặt chuyển hóa mà còn được hydroxyl hóa và glucuronid hóa tiếp tục (xem bên dưới Tương tác).
Cấu trúc và tính chất
Desloratadine hoặc descarboethoxyloratadine (C19H19CLN2Mr = 310.82 g / mol) là màu trắng bột ít hòa tan trong nước. Nó là chất chuyển hóa của loratadine, cũng được hình thành khi uống loratadine.
Effects
Desloratadine (ATC R06AX27) có đặc tính kháng histamine, chống dị ứng và chống viêm. Các tác động là do đối kháng tại histamine H1 các cơ quan thụ cảm. Desloratadine ít gây ra mệt mỏi từ thế hệ thứ nhất thuốc kháng histamine. Nó không kháng cholinergic hoặc độc với tim như astemizol or terfenadin.
dấu hiệu
Để điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (ví dụ: cỏ khô sốt) Và tổ ong (nổi mề đay).
Liều dùng
Theo hướng dẫn gói. Thông thường liều đối với người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên là 5 mg bất kể bữa ăn. Thuốc có thể được dùng một lần mỗi ngày do thời gian bán hủy kéo dài 27 giờ. Đối với trẻ em dưới 12 tuổi, dung dịch được dùng với liều lượng phù hợp với lứa tuổi của chúng.
Chống chỉ định
Desloratadine được chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn cảm. Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Desloratadine được chuyển đổi sinh học thành chất chuyển hóa có hoạt tính 3-hydroxy-desloratadine và được glucuronid hóa. Các enzyme trách nhiệm vẫn chưa được biết đến. Có những chất chuyển hóa kém không thể tạo thành chất chuyển hóa này một cách đầy đủ. Ketoconazole, Erythromycin, chất fluoxetinvà cimetidin có thể làm tăng nhẹ nồng độ desloratadine và 3-hydroxy-desloratadine trong huyết tương, nhưng điều này được coi là không liên quan và không gây ra thay đổi điện tâm đồ.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm khô miệng, mệt mỏivà đau đầu. Rất hiếm tác dụng phụ bao gồm ảo giác, tăng động, co giật, chóng mặt, buồn ngủ, đánh trống ngực, thấp hơn đau bụng, buồn nôn, ói mửa, khó tiêu, đau cơ, da phát ban và các triệu chứng dị ứng.
