dihydropyridin

Sản phẩm

Dihydropyridin được bán trên thị trường ở nhiều nước dưới dạng bao phim viên nén, máy tính bảng giải phóng bền vững, viên nang, và thuốc tiêm. Nifedipine từ Bayer (Adalat) là hoạt chất đầu tiên của nhóm này gia nhập thị trường vào giữa những năm 1970. Hôm nay, amlodipin (Norvasc, thuốc generic) được kê đơn phổ biến nhất.

Cấu trúc và tính chất

Tên 1,4-dihydropyridines có nguồn gốc từ cấu trúc hóa học cơ bản của các thành phần hoạt tính. Dihydropyridine là một pyridine hydro hóa. Các dihydropyridin thường tồn tại dưới dạng bạn cùng chủng tộc.

Effects

Dihydropyridin (ATC C08CA) có đặc tính giãn mạch, hạ huyết áp, chống đau tức và chống thiếu máu cục bộ. Họ giảm tổng trở ngoại vi (tải trọng sau), dỡ bỏ tim, Và cải tiến ôxy giao hàng cho cơ tim. Dihydropyridin giãn nở động mạch vành, mạch vành tiểu động mạch, và sức đề kháng ngoại vi tàu (tiểu động mạch và động mạch). Các hiệu ứng dựa trên sự ức chế của điện áp kiểu L canxi kênh truyền hình. Điều này làm giảm canxi tràn vào tế bào cơ tim và tế bào cơ trơn mạch máu. Calcium là tác nhân kích thích sự co lại. Không giống như các thuốc chẹn kênh canxi khác và thuốc chẹn beta, các dihydropyridin không ảnh hưởng đến sự dẫn truyền và co bóp của tim. Vì vậy, chúng được gọi là thuốc chọn lọc mạch máu và không thích hợp để điều trị rối loạn nhịp tim.

Chỉ định

  • Huyết áp cao (tăng huyết áp động mạch)
  • Cơn đau thắt ngực ổn định
  • Đau thắt ngực do mạch máu
  • Khủng hoảng tăng huyết áp cấp tính (tiêm)
  • Để dự phòng và điều trị thiếu máu cục bộ thần kinh do co thắt mạch não sau bệnh xuất huyết dưới màng nhện từ chứng phình động mạch (theo đường tiêm, nimodipin).

Ngoài nhãn, nifedipin được sử dụng như một chất ức chế chuyển dạ. Dưới hình thức nifedipin kem, nó được sử dụng để điều trị nứt hậu môn.

Liều dùng

Theo nhãn thuốc. Liều dùng phụ thuộc vào loại thuốc. Amlodipin chỉ cần dùng một lần mỗi ngày vì thời gian bán hủy dài. Nifedipine có thời gian bán hủy ngắn chỉ khoảng hai giờ và do đó cũng được dùng ở dạng phóng thích duy trì viên nén.

Thành phần

Các thành phần hoạt tính có hậu tố -dipine:

Không thương mại ở nhiều quốc gia:

Các đại lý khác tồn tại không được chấp thuận ở nhiều quốc gia.

Chống chỉ định

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Các thuốc hạ huyết áp khác có thể làm tăng giảm máu sức ép. Điều này có thể mong muốn trong bối cảnh điều trị kết hợp. Dihydropyridine thường là chất nền của CYP3A4. Nước bưởi là một chất ức chế isoenzyme này và có thể làm tăng nhẹ huyết tương tập trung và AUC của dihydropyridin. Tương tác cũng có thể với các chất ức chế CYP khác và với các chất cảm ứng CYP.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến nhất có thể xảy ra bao gồm:

  • Phù (giữ nước)
  • Chóng mặt, nhức đầu
  • Nhịp tim đập nhanh (đánh trống ngực), cao tim tỷ lệ.
  • Buồn ngủ, mệt mỏi
  • Đỏ mặt (đỏ bừng)
  • Hạ huyết áp
  • Rối loạn tiêu hóa như đau bụng, táo bón và buồn nôn.

Các tác dụng phụ chủ yếu là do giãn mạch và máu giảm áp suất. Nhiều loại khác tác dụng phụ có thể xảy ra, bao gồm cả sự tăng sinh hiếm gặp của nướu.