Sản phẩm
Dolutegravir đã được phê duyệt tại Hoa Kỳ và EU vào năm 2013 ở dạng viên nén bao phim (Tivicay). Nó đã được đăng ký ở nhiều quốc gia vào năm 2014. Mộtliều kết hợp với dolutegravir, abacavirvà lamivudin cũng có sẵn (Triumeq). Năm 2017, một sản phẩm kết hợp với rilpivirine đã được đưa ra ở Mỹ (Juluca). Nó đã được phê duyệt ở EU vào năm 2018 và ở nhiều quốc gia vào năm 2019. Dolutegravir cũng được kết hợp với lamivudin đã sửa (Dovato, phê duyệt năm 2019).
Cấu trúc và tính chất
Dolutegravir (C20H19F2N3O5Mr = 419.4 g / mol) có trong thuốc dưới dạng dolutegravir natri, từ trắng đến hơi vàng bột ít hòa tan trong nước. Nó là một carbamoylpyridone ba vòng.
Effects
Dolutegravir (ATC J05AX12) có đặc tính kháng vi rút chống lại HIV. Nó là một chất ức chế cụ thể của HIV integration, một loại enzyme chịu trách nhiệm tích hợp bộ gen HIV vào bộ gen của tế bào chủ khi bắt đầu lây nhiễm. Điều này ngăn không cho vi-rút nhân rộng. Dolutegravir có thời gian bán hủy khoảng 14 giờ và vẫn liên kết với sự tích hợp trong nhiều ngày.
Chỉ định
Để điều trị nhiễm HIV-1 (điều trị kháng retrovirus kết hợp).
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng một lần mỗi ngày, bất kể bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Dolutegravir không nên dùng đồng thời với dofetilide vì nó ức chế thải trừ qua thận qua OCT2
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Dolutegravir được chuyển hóa chủ yếu bởi UGT1A1, với sự tham gia của CYP3A. Các chất cảm ứng chuyển hóa có thể làm giảm nồng độ thuốc trong huyết tương. Thuốc kháng axit, thuốc nhuận tràng, ủi, canxivà được đệm thuốc nên dùng cách nhau ít nhất hai giờ vì chúng có thể làm giảm hấp thụ.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm đau đầu, buồn nônvà tiêu chảy.
