Sản phẩm
Rilpivirine đã được bán trên thị trường ở EU và Hoa Kỳ từ năm 2011 dưới dạng viên nén (Edurant, sản phẩm kết hợp). Ở nhiều quốc gia, rilpivirine đã được phê duyệt vào tháng 2013 năm XNUMX.
Cấu trúc và tính chất
Rilpivirine (C22H18N6Mr = 366.4 g / mol) có cấu trúc không phải nucleoside. Nó là một nhật kýlpyrimidine và có trong thuốc như rilpivirine hydrochloride, màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước.
Effects
Rilpivirine (ATC J05AG05) có đặc tính kháng vi rút đối với HIV-1, với tác dụng dựa trên sự ức chế men sao chép ngược. Tác nhân được phát triển để thay thế cho efavirenz.
Chỉ định
Để điều trị nhiễm HIV-1 (điều trị kháng retrovirus kết hợp).
Liều dùng
Theo SmPC. Thông thường liều là 25 mg. Rilpivirine được thực hiện một lần mỗi ngày trong bữa ăn. Quản trị với bữa ăn là cần thiết bởi vì sinh khả dụng được giảm khoảng 40% trong ăn chay nhà nước.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Kết hợp với một số loại thuốc (xem bên dưới)
Chi tiết đầy đủ về các biện pháp phòng ngừa và tương tác có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Rilpivirine được chuyển hóa bởi CYP3A. Kết hợp với các chất cảm ứng CYP carbamazepin, oxcarbazepin, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifampin, rifapentine và St. John's wort chống chỉ định vì những thuốc này có thể làm giảm nồng độ rilpivirine trong huyết tương. Cũng chống chỉ định là đồng thời quản lý of thuốc ức chế bơm proton bởi vì chúng gây ra sự gia tăng pH dạ dày và sử dụng nhiều liều dexamethasone. Hơn nữa, kết hợp với thuốc Điều này có thể kéo dài khoảng QT và gây loạn nhịp tim nên tránh.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm trầm cảm, mất ngủ, đau đầuvà da phát ban. Rilpivirine có thể kéo dài khoảng QT.
