Fesoterodin

Sản phẩm

Fesoterodine có sẵn trên thị trường ở dạng phóng thích kéo dài viên nén (Toviaz). Nó đã được phê duyệt ở EU từ năm 2007 và ở nhiều quốc gia từ năm 2008.

Cấu trúc và tính chất

Fesoterodin (C26H37KHÔNG3Mr = 411.58 g / mol) có trong thuốc như fesoterodine fumarate. Nó là một ester tiền chất và được thủy phân nhanh chóng và hoàn toàn thành chất chuyển hóa có hoạt tính của nó desfesoterodin (tovedeso, 5-hydroxymethyltolterodine). Chất chuyển hóa này cũng được hình thành bởi CYP2D6 từ Tolterodine (Detrusitol), được chấp thuận cho cùng một chỉ định.

Effects

Fesoterodine (ATC G04BD11) là một chất đối kháng thụ thể muscarinic cạnh tranh và đặc hiệu. Hiệu ứng đầy đủ bị trì hoãn trong vòng 2-8 tuần. Lợi thế tiềm năng của fesoterodine hơn Tolterodine là sự thay đổi giữa các cá nhân thấp hơn trong ester thủy phân. Thật vậy, một tỷ lệ không đáng kể dân số không thể hình thành chất chuyển hóa có hoạt tính từ Tolterodine (Chất chuyển hóa kém CYP2D6).

Chỉ định

Để điều trị bàng quang hiếu động.

Liều dùng

Theo nhãn thuốc. Fesoterodine được thực hiện một lần mỗi ngày cùng với thức ăn hoặc không. Tối đa hàng ngày liều là 8 mg.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Bí tiểu
  • Giữ lại dạ dày
  • Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp không được điều trị
  • Bệnh nhược cơ
  • Suy giảm nghiêm trọng chức năng gan
  • Sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh hoặc trung bình ở bệnh nhân suy gan hoặc thận từ trung bình đến nặng.
  • Viêm loét đại tràng Shweree
  • Megacolon độc hại

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Fesoterodine được thủy phân nhanh chóng và hoàn toàn thành chất chuyển hóa có hoạt tính 5-hydroxymethyltolterodine, là chất nền của CYP2D6 và CYP3A4. Do đó, các chất ức chế CYP thích hợp có thể làm tăng tập trung của chất chuyển hóa và nâng cao tác dụng của nó và tác dụng phụ. Khác thuốc kháng cholinergic, chẳng hạn như ba vòng thuốc chống trầm cảm, có thể làm tăng tác dụng phụ. Fesoterodine có thể làm giảm tác dụng của prokinetics.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm khô miệng, nhiễm trùng đường tiết niệu, khó tiểu, chóng mặt, mất ngủ, đau đầu, khô mắt, khô họng, thấp hơn đau bụng, tiêu chảy, chứng khó tiêu, táo bónvà buồn nôn.