Tolterodine

Sản phẩm

Tolterodine có sẵn trên thị trường ở dạng phóng thích kéo dài viên nang (Detrusitol SR). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 2000. Sản phẩm kế nhiệm của nó, fesoterodin (Toviaz), được đưa ra vào năm 2008 và desfesoterodin (Tovedeso) vào năm 2019. Một chế phẩm không chậm phát triển cũng được bán trên thị trường ở Hoa Kỳ (Detrol).

Cấu trúc và tính chất

Tolterodin (C22H31KHÔNG, Mr = 325.5 g / mol) là amin bậc ba. Nó hiện diện trong thuốc như tolterodine tartrate, một tinh thể màu trắng bột hòa tan trong nước ở 12 mg / mL. Tolterodine được chuyển hóa sinh học bởi CYP2D6 thành chất chuyển hóa có hoạt tính desfesoterodin (tovedeso). Fesoterodin cũng được chuyển hóa thành chất chuyển hóa tương tự, nhưng ester thủy phân, mà ít có sự thay đổi giữa các cá nhân.

Effects

Tolterodine (ATC G04BD07) có đặc tính phó giao cảm. Nó là một chất ức chế cạnh tranh của thụ thể muscarinic trên bàng quang cơ thành, đóng một vai trò quan trọng trong bài tiết nước tiểu và cơ chế bệnh sinh của bàng quang dễ bị kích thích. Theo tài liệu, tolterodine không chọn lọc đối với bất kỳ loại phụ thụ thể cụ thể nào trong ống nghiệm. Tuy nhiên, in vivo, nó ưu tiên liên kết với bàng quang thay vì tuyến nước bọt. Tuy nhiên, khô miệng là tác dụng phụ thường gặp nhất.

Chỉ định

Để điều trị bàng quang hiếu động.

Liều dùng

Theo nhãn thuốc. Thông thường liều là 2 đến 4 mg có hoặc không có thức ăn. Do dạng bào chế giải phóng duy trì, ngày một lần quản lý là đủ mặc dù thời gian bán hủy tương đối ngắn.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Bí tiểu
  • Viêm loét đại tràng nghiêm trọng
  • Megacolon độc hại
  • Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp không được điều trị
  • Bệnh nhược cơ

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Tolterodine được chuyển hóa bởi CYP2D6 và CYP3A4. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể. Khác tương tác đã được mô tả với các chất ức chế cholinesterase, thuốc kháng cholinergic, metoclopramidvà cisaprid.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ phần lớn có thể là do các đặc tính kháng cholinergic của thuốc. Phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm khô miệng, buồn ngủ, mệt mỏi, mất ngủ, đau đầu, chóng mặt, rối loạn thị giác, viêm xoang, đầy hơi, chứng khó tiêu, đau bụng, táo bón, khô da, da đỏ bừng, phù ngoại vi và khó tiểu.