Sản phẩm
Fostemsavir đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2020 ở dạng viên nén giải phóng bền vững (ER) (Rukobia). Fostemsavir là tác nhân đầu tiên trong nhóm thuốc này.
Cấu trúc và tính chất
Fostemsavir (C25H26N7O8BUỔI CHIỀUr = 583.5 g / mol) là tiền chất. Nó có trong thuốc dưới dạng fostemsavirtromethamine, được chuyển đổi sinh học trong cơ thể thành chất chuyển hóa có hoạt tính temsavir.
Effects
Temsavir có đặc tính kháng vi rút. Các tác động này là do liên kết với protein bề mặt gp120 của HIV. Điều này ức chế sự tương tác với các thụ thể CD4 của tế bào chủ. Vi rút không thể cập bến tế bào và sự nhân lên của vi rút bị ức chế.
Chỉ định
Kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác thuốc để điều trị nhiễm HIV-1.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng hai lần mỗi ngày (vào buổi sáng và buổi tối), bất kể bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Kết hợp với chất cảm ứng CYP3A
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Chất chuyển hóa có hoạt tính temsavir là chất nền của CYP3A, esterase, P-glycoproteinvà BCRP.
Tác dụng phụ
Buồn nôn xảy ra như một tác dụng phụ tiềm ẩn phổ biến nhất.