Anagrelide là một hoạt chất từ nhóm chống ung thư. Thuốc có sẵn ở Đức ở dạng cứng viên nang dưới tên thương mại Xagrid và dưới dạng thuốc gốc. Anagrelide được sử dụng để điều trị tăng tiểu cầu thiết yếu.
Anagrelide là gì?
Anagrelide được sử dụng để điều trị tăng tiểu cầu thiết yếu. Anagrelide được sử dụng để điều trị thiết yếu tăng tiểu cầu, được đặc trưng bởi số lượng ngày càng tăng tiểu cầu được sản xuất trong tủy xương trong máu. Anagrelide cũng được khuyên dùng như một loại thuốc thứ hai điều trị cho những bệnh nhân được gọi là nguy cơ cao không dung nạp hoặc đáp ứng đủ tốt với điều trị trước đó. Thuốc anagrelide đã được Cơ quan Dược phẩm Châu Âu - gọi tắt là EMEA - phê duyệt vào cuối năm 2004 dưới dạng thuốc thứ cấp điều trị cho nhóm bệnh nhân không dung nạp hoặc không đáp ứng với liệu pháp chính trước đó. Anagrelide ban đầu được phát triển như một chất chống kết tập tiểu cầu. Tuy nhiên, tác nhân này cũng ức chế sự trưởng thành của megakaryocyte.
Hành động dược lý
Tác dụng dược lý của anagrelide trên cơ thể và các cơ quan vẫn chưa được làm sáng tỏ. Nghiên cứu ban đầu dẫn đến giả định rằng anagrelide quản lý gây ức chế kết tập tiểu cầu. Đây là tác dụng ức chế sự kết tụ của máu tiểu cầu, thúc đẩy sự hình thành cục máu đông - huyết khối. Tuy nhiên, các nghiên cứu sâu hơn cho thấy rằng anagrelide không có tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Tuy nhiên, nó làm giảm rất nhanh lượng tiểu cầu trong máu. Nó không được biết tại sao. Tuy nhiên, điều chắc chắn là anagrelide hoạt động tốt như một chất ức chế phosphodiesterase cAMP loại 3. Vì vậy, câu trả lời cho phương thức hoạt động của anagrelin có lẽ đang được tìm kiếm ở đây. Thuốc dường như tự đưa mình vào giai đoạn hậu kỳ trong quá trình phát triển tế bào megakaryocyte, ảnh hưởng đến sự trưởng thành và kích thước cũng như số lượng nhiễm sắc thể của chúng. Ức chế phosphodiesterase III làm tăng chu kỳ tiểu cầu adenosine mức monophosphate (cAMP) trong máu. Cao-liều anagrelide cũng ức chế sự kết tụ này. Anagrelide thể hiện hoạt tính chọn lọc tiểu cầu và do đó không ảnh hưởng đến sự hình thành tế bào máu trắng và hồng cầu. Các thử nghiệm lâm sàng với hơn 4000 bệnh nhân bị rối loạn tăng sinh tủy cho thấy họ đáp ứng với anagrelide điều trị trong vòng 4 đến 12 tuần.
Ứng dụng và Sử dụng Y tế
Anagrelide được sử dụng để điều trị tăng tiểu cầu. Bệnh nhân tăng tiểu cầu bị rối loạn tăng sinh tủy như.
- Tăng tiểu cầu thiết yếu (ET).
- Bệnh đa hồng cầu (PV)
- Bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (CML)
- Bệnh xơ hóa tủy xương (OMF)
In tăng tiểu cầu, có sự gia tăng số lượng tiểu cầu được sản xuất trong tủy xương và được giải phóng vào máu. Những tiểu cầu này, còn được gọi là huyết khối, dễ dàng vượt quá dẫn các bệnh xuất huyết và huyết khối như các cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua (TIA), đột quỵ or huyết khối máu nhỏ hơn tàu. Trong một số trường hợp hiếm hoi, cấp tính bệnh bạch cầu Có thể phát triển. Khi bệnh tăng tiểu cầu được chẩn đoán, nhiều người trong số những người bị ảnh hưởng, thường trên 50 tuổi vẫn chưa có bất kỳ triệu chứng chủ quan nào. Tuy nhiên, vì những rủi ro hiện có, nên thực hiện các biện pháp đối phó y tế kịp thời. Khởi đầu được đề xuất liều đối với anagrelide là 1 mg mỗi ngày, chia thành hai liều. Các viên nang có thể được dùng trong bữa ăn hoặc ăn chay. Sau một tuần, cá nhân liều điều chỉnh được thực hiện, với mức tối đa liều duy nhất 2.5 mg. Sau khi ngừng anagrelide, số lượng tiểu cầu trở về mức ban đầu sau 10 đến 14 ngày. Đóng giám sát of gan và thận giá trị phòng thí nghiệm phải được thực hiện trong khi điều trị bằng anagrelide.
Rủi ro và tác dụng phụ
Khi dùng anagrelide, các tác dụng phụ bất lợi có thể bao gồm:
- Đau bụng
- Buồn nôn
- Đầy hơi
- Tiêu chảy
- Hoa mắt
- Nhức đầu
- Đánh trống ngực
- Nhịp tim nhanh
- Điểm yếu
- Phù
Sau khi ra mắt anagrelide, các tác dụng phụ nghiêm trọng về tim mạch có thể được quan sát thấy trong quá trình sử dụng. Do đó, anagrelide chỉ được coi là liệu pháp thứ hai ở những bệnh nhân có nguy cơ cao. Anagrelide được chống chỉ định ở những bệnh nhân tăng nhạy cảm với thành phần hoạt tính, trung bình đến nặng gan sự suy yếu, và suy thận. Phụ nữ mang thai và cho con bú cũng không được điều trị bằng anagrelide. Anagrelide tương tác với những loại thuốc sau:
- Thuốc chống kết tập tiểu cầu
- Thuốc ức chế phosphodiesterase
- Axit axetylsalicylic
- sucralfate
